Механизм действия и фармакокинетика кофена

Кофе представляет собой один из наиболее распространенных напитков мира. Свою популярность он заслужил не только вкусом, но и выраженным тонизирующим влиянием на организм.

В его составе стимулирующее действие оказывают алкалоиды пуринового ряда, в частности – кофеин.

Прием в малых дозах безопасен, но злоупотребление может привести к развитию зависимости с риском нежелательных последствий.

Свойства кофеина

Кофеин – это растительный алкалоид, содержащийся в некоторых продуктах питания и напитках. Основным источником считаются кофейные зерна, какао-бобы, листья китайского чая. Концентрация вещества может отличаться следующим образом:

table, td, tr { text-align: center; vertical-align: middle; }

Наименование Масса продукта Кофеин, мг
Кофе зерновой (в сухом виде) 100 г 1500
Черный чай (в сух. вид.) 100 г 2500
Горький шоколад 100 г 43-67 (90)
Энергетические жевательные резинки «STAY ALERT» (США) 1 шт До 100 мг
Чашка классического кофе по типу «Американо» 100 см3 43-78,2 (120)
«Латте» 100 см3 27,2-39,8
Чашка зеленого чая 100 см3 17-25
Какао 100 см3 6 мг
«Кока-Кола» 100 см3 8,7-13 (35)
Энергетики (напитки) 100 см3 21,9-32

Среднестатистический объем наших чашек – примерно 200-250 мл. Разовая доза кофеина в ней может превышать 100 мг с приемом утренней порции напитка.

Однако итоговая концентрация зависит от метода заваривания, сорта зерен или чая. Согласно МР2.3.1.

1915–2004 РФ, безопасным является употребление кофе 2-3 раза в день по 50-100 мг, то есть 150-300 мг/сут. В США среднесуточная норма — до 400 мг вещества.

Экстрагированный алкалоид имеет вид белых или слегка прозрачных кристаллов с горьковатым привкусом, без запаха. Широко применяется в медицине, входя в состав препаратов для купирования головной боли, мигрени, дневной сонливости. Инъекционная форма является частью арсенала реаниматологических отделений как стимулятор сердечной и дыхательной деятельности.

Влияние на организм человека

Относительно небольшие дозы вещества усиливают активность процессов, протекающих в коре головного мозга. Воздействие кофеина на организм обусловлено следующими фармакологическими свойствами:

  • аналептическое – возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры в области продолговатого мозга
  • психостимулирующее
  • кардиотоническое

По большей части выражено влияние алкалоида на центральную нервную систему (ЦНС). Однако чувствительность к нему у людей неодинакова из-за полиморфизма генов. Проще говоря, для осуществления эффектов кому-то достаточно 150 мг/сут, другим – более 700 мг/сут. В отдельном порядке следует рассматривать случаи развития толерантности (устойчивости).

Влияние кофеина на организм человека зависит не только от уровня потребления кофеин-содержащих продуктов, но и от типа нервной системы: при слабом типе нервной системы для достижения возбуждающего эффекта достаточно небольших доз кофеина, человеку с сильным типом нервной системы требуются большие дозы.

Лица с никотиновой и алкогольной зависимостью, а также имеющие психические заболевания потребляют кофеина больше, чем здоровые люди.

Вместе с тем, регулярное потребление в больших дозах (более 450  мг в сутки) в составе кофе или энергетических напитков могут спровоцировать повышенную возбудимость либо угнетенность, спутанность мыслей, бессонницу, головную боль, физическую слабость, тремор и психическую неустойчивость.

Самым страшным последствием является необратимая умственная деградация

Необходимо как можно раньше распознать зависимость и начать ее лечить.

Люди, ежедневно употребляющие кофе/чай, заметно лучше справляются со стрессом и нагрузками. Действие кофеина основано на таких механизмах:

  • Угнетение активности фермента фосфодиэстеразы вызывает избыточное накопление в клетках цАМФ. Это вещество обладает свойствами вторичного медиатора, под влиянием которого усиливается процесс распада жиров, метаболизма тканей, расщепления гликогена до глюкозы, а также секреторной активности желудка.
  • Конкурентное связывание с аденозиновыми рецепторами обусловливает психостимулирующее влияние кофеина. Оно осуществляется благодаря структурному сходству этих веществ. Лежит в основе развития толерантности за счет компенсаторного увеличения числа рецепторов.
  • Стимуляция центров дыхания и сердечно-сосудистой деятельности в головном мозге.

На скорость метаболизма, помимо генетических особенностей, влияют расовые и гендерные различия. Женщины, представители азиатских и негроидных рас более восприимчивы к действию кофеина. Активность ферментов меняется в зависимости от пищевых предпочтений, образа жизни, общего состояния здоровья, беременности, курения, возраста.

Фармакологические эффекты

После приема алкалоид почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Зная, как действует кофеин, можно ожидать развития следующих эффектов:

Психические Физиологические Побочные
  • • стимуляция умственной работоспособности;
  • • эйфория;
  • • повышенное настроение;
  • • бодрость;
  • • появление мотивации к действию;
  • • ускорение течения ассоциативных процессов мышления;
  • • улучшение способности восприятия внешних раздражителей;
  • • высокая концентрация внимания;
  1. • повышение условных рефлексов, двигательной активности, быстроты реакции;
  2. • временное устранение сонливости, субъективного ощущения усталости;
  3. • повышает пониженное артериальное давление, не влияя при этом на нормальные показатели;
  4. • незначительное расслабление бронхов, желчевыводящих протоков;
  5. • расширение сосудов скелетных мышц (улучшается приток крови), сердца, почек, но сужение – в пищеварительном тракте;
  6. • снижение способности тромбоцитов к агрегации («склеиванию»);
  7. • умеренное диуретическое действие;
  8. • стимуляция желудочной секреции;
  9. • повышение скорости метаболизма;
  10. • сухость во рту;
  • • ажитация – чрезмерная возбужденность;
  • • тревожное состояние;
  • • дрожь в конечностях (тремор);
  • • головная боль;
  • • одышка;
  • • бессонница;
  • • тошнота, рвота;
  • • повышение частоты сердечных сокращений – тахикардия;
  • • чувство перебоев в работе сердца – вероятные признаки аритмии;
  • • артериальная гипертензия;
  • • обострение воспалительных заболеваний желудка и кишечника;
  • • частое мочеиспускание;
  • • головокружение;
  • • отсутствие аппетита;

Максимальная концентрация вещества в плазме крови определяется через 30-40 мин после употребления. Общая продолжительность эффектов составляет примерно 1,5-3 ч.

Кофеин, содержащийся в чае, работает несколько мягче, но дольше.

Механизм действия и фармакокинетика кофена

Симптомы передозировки

Принимая более 300-400 мг (4 чашки кофе) стимулятора в день или 150 мг за один раз, потребитель рискует заработать тяжелую интоксикацию. То есть в больших дозах наблюдается угнетающее влияние кофеина на организм человека. Передозировку можно заподозрить по таким признакам:

  • внутреннее беспокойство
  • немотивированная тревога, паника
  • тремор конечностей
  • при более высоких дозах – судороги
  • головная боль
  • нарушение сознания
  • аритмия, требующая оказания неотложной помощи
  • частое, глубокое дыхание
  • тахикардия более 100-120 ударов в минуту
  • гипертонический криз
  • звон в ушах
  • повышенная болевая чувствительность
  • боль в животе
  • тошнота, рвота, диарея
  • помутнение зрения, «вспышки» перед глазами
  • частое мочеиспускание
  • мышечное перенапряжение
  • обезвоживание
  • повышение температуры тела

В редких случаях наблюдается развитие стимуляторного психоза, свойственного для злоупотребляющих кофеином людей. К указанным симптомам добавляются бредовые идеи, галлюцинации. Легкие случаи отравления проходят самостоятельно на фоне отдыха, восполнения потерь жидкости (регидратация) и сбалансированного питания.

Если ситуация не улучшается, необходимо вызывать бригаду скорой медицинской помощи, особенно при нарушениях ритма сердца.

Противопоказания

Кофеин – относительно мягкий психостимулятор в оптимальных дозах. Прием вещества запрещен в следующих ситуациях:

  • тяжелая артериальная гипертензия
  • сердечная недостаточность – 2-3 ст. с высоким риском кардиальных осложнений
  • врожденные или органические заболевания сердечно-сосудистой системы, значительно нарушающие гемодинамику (кровоток)
  • глаукома
  • инсомнии – любые нарушения сна
  • склонность к повышенной возбудимости
  • поликистоз

Считается, что систематическое использование кофеинсодержащих продуктов негативно сказывается на течении шизофрении. Злоупотребление грозит тяжелым истощением ЦНС, что может спровоцировать последующий психоз. Стимулятор снижает эффективность некоторых наркотических и снотворных препаратов, но улучшает при этом всасывание эрготамина и нестероидных анальгетиков.

Эффекты кофеина обуславливают психологическую потребность человека в ежедневном приеме. Хроническая интоксикация является основной для формирования токсикомании. В тяжелых случаях она напоминает амфетаминовую зависимость, но протекает, к счастью, намного легче без угрожающих жизни последствий.

С увеличением стажа злоупотребления бытовые стимуляторы уже не дают такого эйфоризирующего эффекта. У большинства зависимых развивается толерантность, суточные дозы вещества могут достигать 500-1000 мг. Для становления токсикомании важную роль играют свойства личности больного.

Прекращение приема стимуляторов приводит к синдрому отмены. При абстиненции («ломка») на передний план выходят признаки нервного истощения: невыносимая усталость, апатия, раздражительность. Нередко настроение снижается вплоть до депрессивных явлений. Употребление вещества немного облегчает тягостное состояние, что подтверждает факт зависимости.

Последствия употребления

Многолетняя интоксикация приводит к выраженному, но обратимому, нарушению функций внутренних органов. Возможны следующие последствия употребления кофеина:

  • развитие толерантности
  • формирование зависимости
  • абстинентный синдром
  • бессонница
  • кошмарные сновидения
  • нарушенный аппетит
  • нерациональное снижение массы тела
  • суетливость
  • склонность к конфликтам, тревожно-агрессивному поведению
  • периодически возникающие состояния астенической спутанности
  • судорожные подергивая икроножных мышц
  • дрожание языка, губ, пальцев
  • перебои в работе сердца
  • торпидное, застойное мышление
  • у мужчин иногда снижается либидо, редко – эректильная дисфункция
  • снижение плотности костной ткани

Еще несколько лет назад кофеин запрещали всем кардиологическим больным. Однако последние работы показали эффективность низких доз вещества в улучшении сердечно-сосудистого прогноза при отсутствии противопоказаний. Умеренное употребление стимулятора вероятно снижает риск злокачественных заболеваний толстой кишки и печени.

Заключение

Кофеин – это самый распространённый бытовой психостимулятор. Он действует преимущественно на центральную нервную систему (ЦНС) и сердце. Благодаря своим фармакологическим эффектам нашел применение в медицине. Входит в Перечень ЖНВЛП РФ – Жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Читайте также:  Реабилитация после инсульта в московском медицинском центре

Важно понимать, что сам по себе стимулятор не имеет энергетической ценности. Кофеин лишь временно подавляет симптомы усталости. Злоупотребление неизменно приводит к психофизическому истощению организма. Присутствует риск развития слабой зависимости.

Список литературы:

Кофеин (Coffeinum)

Coffeinum (род. Coffeini)

Общетонизирующие средства и адаптогены

Алкалоид, содержащийся в листьях чая (около 2%), семенах кофе (1–2%), орехах кола. Белые шелковистые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок горьковатого вкуса, без запаха. Медленно растворим в воде, легко — в горячей, трудно — в спирте. Растворы имеют нейтральную реакцию.

Фармакологическое действие — аналептическое, кардиотоническое, психостимулирующее.

Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций.

После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное).

Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает — органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка.

Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах).

Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).

Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц — до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 — от 80 до 26,3 ч, соответственно).

Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших — угнетающий.

У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС).

У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.

Заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС, функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем (в т.ч.

отравление наркотическими средствами, инфекционные заболевания), спазмы сосудов головного мозга (в т.ч.

мигрень), снижение умственной и физической работоспособности, сонливость, энурез у детей, нарушения дыхания (периодическое дыхание, идиопатическое апноэ) у новорожденных (в т.ч. недоношенных).

Выраженная артериальная гипертензия, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), повышенная возбудимость, глаукома, нарушения сна, старческий возраст.

Беспокойство, возбуждение, бессонница, тахикардия, аритмии, повышение АД, тошнота, рвота. При длительном применении возможно слабое привыкание (снижение действия кофеина связано с образованием в клетках мозга новых аденозиновых рецепторов). Внезапное прекращение введения кофеина может приводить к усилению торможения ЦНС с явлениями утомления, сонливости и депрессии.

Снижает эффект снотворных и наркотических средств, повышает (улучшая биодоступность) — ацетилсалициловой кислоты, парацетамола и других ненаркотических анальгетиков. Улучшает всасывание эрготамина в ЖКТ.

При злоупотреблении кофеин (более 300 мг в сутки, т.е. четыре чашки натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, беспокойство, тремор, головную боль, спутанность сознания, сердечные экстрасистолии.

У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации в плазме крови 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях — судороги.

Внутрь (независимо от приема пищи). Взрослым — по 0,05–0,1 г на прием 2–3 раза в день (не более 1 г в сутки), детям старше 2 лет — по 0,03–0,075 г на прием; при мигрени (часто в сочетании с ненаркотическими анальгетиками и алкалоидами спорыньи) — по 1–2 табл. во время приступа боли, затем — по 1 табл.

2–3 раза в день в течение нескольких дней (до 1 мес). В виде кофеин-бензоата натрия вводится п/к: взрослым — по 1 мл 10% или 20% раствора, детям — по 0,25–1 мл 10% раствора.

Для устранения апноэ у новорожденных — вводят через рот или в/в (в виде кофеин-цитрата), создавая концентрацию кофеина-основания в плазме крови от 3 до 10 мг/мл.

Кофеин-бензоат натрия от 52.00 до 54.00

Публикации в СМИ

(Coffeinum-natrii benzoas)

Синонимы.

Состав и форма выпуска. Порошок, таблетки по 0,075, 0,1 и 0,2 г; 10% и 20% растворы в ампулах по 1 и 2 мл и в шприц-тюбиках по 1 мл.

Показания. Повышение умственной и физической работоспособности; инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением функций ЦНС и ССС; отравление наркотическими и другими средствами, угнетающими ЦНС; сонливость; гипотония; энурез; мигрень.

Фармакологическое действие. Кофеин-бензоат натрия является психостимулятором — производным пурина.

Нейрохимическим механизмом действия препаратов этой группы является их способность конкурировать с аденозином, за «пуриновые» или аденозиновые рецепторы, что способствует развитию психостимулирующего эффекта.

Кофеин-бензоат натрия в больших дозах угнетает фосфодиэстеразу, что приводит к накоплению внутриклеточного ц-АМФ, который усиливает гликогенолиз, метаболические процессы в мышечных тканях и ЦНС. Препарат стимулирует все отделы ЦНС.

По сравнению с амфетаминовыми стимуляторами на ЦНС действует более «мягко». Кофеин-бензоат натрия обладает положительным инотропным и хронотропным действием, вызывая увеличение частоты и силы сердечных сокращений, увеличивает минутный объем сердца.

В высоких дозах кофеин вызывает выраженную тахикардию, а у высокочувствительных пациентов могут развиваться аритмии (желудочковые экстрасистолы). В действии кофеина имеются центральный и периферический компоненты в отношении сосудистого тонуса.

Стимулируя сосудодвигательный центр, кофеин повышает тонус сосудов, а при непосредственном влиянии на гладкие мышцы снижает сосудистый тонус. Кофеин увеличивает системное сосудистое сопротивление, что ведет к повышению АД.

Эти эффекты связывают с блокадой препаратом аденозиновой вазодилатации и с активацией симпатического отдела вегетативной нервной системы. Препарат оказывает стимулирующее влияние на скелетную мускулатуру, возможно, за счет индукции высвобождения ацетилхолина, увеличивая силу сокращений и снимая мышечную усталость.

Кофеин-бензоат натрия стимулирует секрецию соляной кислоты обкладочными метками и активацию пепсина. Препарат оказывает мягкий диуретический эффект за счет увеличения почечного кровотока, скорости клубочковой фильтрации Уменьшения реабсорбции натрия и воды в проксимальных отделах почечных канальцев.

Угнетает сократимость матки, увеличивает концентрации катехоламинов в плазме крови и моче, вызывает кратковременное увеличение уровня в плазме за счет стимуляции гликогенолиза и липолиза. Препарат стимулирует дыхательный центр, увеличивая частоту дыхания. В высоких дозах кофеин обладает аналептическими свойствами.

Фармакокинетика. Препарат легко всасывается из ЖКТ в кровь при приеме внутрь или при парентеральном применении. Всасывание метилксантинов происходит в основном за счет их липофильности, а не водорастворимости.

Кофеин-бензоат натрия быстро распределяется во всех тканях организма; легко проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры; объем распределения у взрослых колеблется от 0,4 до 0,6 л/кг. Связывается белками плазмы на 25-36%. Пик концентрации препарата в плазме крови отмечается через 50-75 мин после приема внутрь.

Терапевтические концентрации в плазме крови составляют 5-25 мкг/мл (25,8-128,8 мкмоль/л). Препарат метаболизируется в печени. Около 80% его дозы превращается в параксантин (1,7-диметилксантин), около 10% — в теобромин (3,7-диметилксантин) и около 4% — в теофиллин (1,3-диметилксантин).

Эти соединения подвергаются дальнейшему метаболизму путем деметилирования с образованием сначала монометилксантинов и в конечном итоге — метилированных производных мочевой кислоты. Т 1/2 составляет в среднем 3-7 часов. Препарат выводится в основном в виде метаболитов почками, 1-2 % выводится в неизмененном виде.

Побочные эффекты. Головокружение; учащенное сердцебиение; раздражительность, нервозность или выраженное нервное возбуждение; тремор; нарушение сна; диарея, тошнота, рвота.

Противопоказания. Повышенная возбудимость, бессонница; выраженная гипертензия и атеросклероз, органические заболевания ССС; глаукома.

Нежелательные реакции при взаимодействии с другими лекарственными средствами.

При одновременном приеме кофеин-бензоат натрия в больших дозах с ингибиторами МАО, включая прокарбазин и селегилин, кофеин-бензоат натрия может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженной гипертензии в результате усиления симпатомиметических эффектов кофеина; малые дозы кофеин-бензоат натрия могут приводить к незначительному увеличению АД и тахикардии. При одновременном применении препарата с другими стимуляторами ЦНС возможно развитие гиперстимуляции ЦНС вплоть до развития аритмий и судорог. Одновременное применение барбитуратов (фенобарбитала) и кофеин-бензоат натрия может усиливать метаболизм кофеина за счет индукции микросомальных ферментов печени, вызванной барбитуратами, что ведет к увеличению элиминации кофеин-бензоат натрия. Циметидин и ОК снижают метаболизм кофеина в печени, что приводит к увеличению его концентрации в крови и усилению побочных эффектов последнего.

Читайте также:  Надпочечниковая недостаточность: причины, симптомы

Информация для пациента. Препарат применяют внутрь в таблетках по 0,1-0,2 г 2-3 раза в день за 30-40 минут до еды. Не принимайте препарат непосредственно перед сном. Капсулы пролонгированного действия следует глотать целиком, не разламывая, не раздавливая и не разжевывая.

Не рекомендуется запивать кофеин-бензоат натрия молоком, так как он связывается белком молока на 30%, и высвобождение кофеина из этой связи идет очень медленно. При курении ускоряется метаболизм кофеин-бензоат натрия, и снижаются его терапевтические эффекты.

Употребление больших количеств кофе с высоким содержанием кофеина в напитке (60 мг кофеина в 100 г напитка), чая (50 мг на 100 г напитка), колы, какао и шоколада с препаратами, содержащими кофеин или кофеин-бензоат натрия, может приводить к тахикардии, учащению дыхания и головокружению.

Внимательно следите за признаками, указывающими на возникновение возможных побочных эффектов, особенно таких, как стимуляция ЦНС и раздражение слизистой оболочки ЖКТ, нарушение функций ССС.

Пропущенная доза: примите пропущенную дозу как можно скорее; не принимайте ее вообще, если до приема следующей дозы не осталось времени; не принимайте двойные дозы.

Механизм действия и фармакокинетика кофена

Фармакологические свойства кофеина, химическое строение, фармакокинетика и механизм действия на организм.

Кофеин, теобромин и теофиллин являются родственными алкалоидами растительного происхождения. По своему химическому строению они являются метилированными ксантинами и структурно связаны с важными метаболическими соединениями, такими как пурины (аденин, гуанин), ксантин и мочевая кислота.

Через свой лиофильной характер кофеин (1,3,7 -триметилксантин) имеет 99% показатель абсорбции при употреблении и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 30-60 минут. Он быстро распределяется по всему организму и проникает через гематоэнцефалический барьер путем диффузии и за счет поглощающей транспортной системы.

Кофеин и другие метилксантины метаболизируеюся печенью и затем выводятся с мочой (2-3% выводится в неизмененном виде). Период полувыведения составляет от 2 до 12:00 (в среднем 4-6 ч.) Во время беременности или при наличии хронического заболевания печени, этот период удлиняется, а при употреблении никотина — сокращается.

Вверх

Химическое строение кофеина и родственных метилксантинов

Кофеин:

Теофиллин:

Теобромин:

Вверх

Механизм действия кофеина

Существует несколько гипотез, объясняющих механизмы различных эффектов влияния кофеина на организм. В его наиболее важных эффектов относятся:

  • блокада аденозиновых рецепторов;
  • ингибирование фермента фосфодиэстеразы;
  • индукция транспорта внутриклеточного кальция.

Аденозин, как нейромедиатор влияет на два типа рецепторов: высокоафинными рецептор (А1), который ингибирует аденилатциклазу и низькоафинний рецептор (А2), который стимулирует аденилатциклазу. Аденозин рецепторы были найдены во всех тканях организма.

Аденозин и его производные имеют центральный и периферический влияние. Они подавляют спонтанную электрическую активность нейронов и блокируют синаптическую передачу нейромедиаторов, таких как катехоламины и глутамат. Аденозин также влияет на поведение, например индуцируя фазу медленного сна.

Попадая в организм аденозин и его производные снижают локомоторной активности, которая может быть восстановлена ​​с помощью малых доз кофеина и теофиллина. Наконец, аденозин обладает свойствами вазодилятатора, подавляет освобождение ренина и агрегацию тромбоцитов in vitro.

Кофеин и другие метилксантины блокируют это действие.

В организме человека кофеин выступает конкурентным антагонистом аденозинових рецепторов.

При концентрации в плазме крови, что достигается при употреблении 1-3 чашек кофе (100 мкмоль), он полностью подавляет эффекты аденозина, но не имеет прямого влияния на уровень цАМФ или сдвиги концентрации кальция.

Для достижения последних эффектов нужны токсичные уровни кофеина (более 200 мкмоль). Концентрация, которая превышает 500 мкмоль является смертельной.

Вверх

Вернуться в основной раздел

Кофеин-бензоат натрия таблетки 100 — Татхимфармпрепараты — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

Синонимы, аналоги Статьи

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного препарата

Кофеина-бензоат натрия

Торговое наименование препарата

Кофеина-бензоат натрия

Международное непатентованное наименование

Кофеин

Лекарственная форма

таблетки

Состав

На 1 таблетку:

Активное вещество: кофеина-бензоат натрия-100 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 15,77 мг, кальция стеарат — 0,23 мг;

Описание

Таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Психостимулирующее средство

Код АТХ

N06BC01

Фармакодинамика:

Кофеин — метилксантин оказывающий психостимулирующее и аналептическое действие.

Конкурентно блокирует центральные и периферические АТ и А2 аденозиновые рецепторы.

Тормозит активность фосфодиэстеразыв центральной нервной системе сердце гладкой и поперечно-полосатой мышечной ткани жировой ткани способствует накоплению в них циюшческого аденозинмонофосфата и циклического гуанозинмонофосфата (данный эффект наблюдается при применении только высоких доз кофеина).

Стимулирует центры продолго­ватого мозга (дыхательный и сосудодвигательный)а также центр блуждающего нерва ока­зывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга. В высоких дозах «облегчает. МеЖнейрональную проводимость в спинном мозге усиливая рефлексы.

Повышает умственную и физическую работоспособность стимулирует психическую деятельность двигательную активность укорачивает время реакций временно уменьшает утомление и сонливость. В низких дозах преобладает эффект стимуляции а в больших — эф­фект угнетения нервной системы.

Учащает и углубляет дыхание обычно оказывает положительный ино- хроно- батмо- и дро- Мотропный эффект (поскольку влияние на сердечно-сосудистую систему складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центр блуждающего нерва результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).

Стимулирует сосудодвигательный центр и оказывает непосредственное расслабляющее дей ствие на сосудистую стенку что приводит к расширению сосудов сердца скелетных мышц и почек при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга что сопровождается снижением мозгового кровотока). Артериальное давление изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном артериальном давлении кофеин не изменяет или несколько повышает его при артериальной гипотензии повышает его.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект) на поперечно-полосатую — стимулирующее. Повышает секреторную активность желудка и диурез (снижение реабсорбции натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках).

Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток. Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз повышает липолиз.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь абсорбция — хорошая; происходит на всем протяжении кишечника. Быст­ро распределяется во всех органах и тканях организма проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50-75 мин; период полувыведения составляет — 39-53 ч (иногда до 10 ч). Связь с белкамй крови (альбуминами) — 15 %. Метаболизму в печени подвергается более 90 % у детей первых лет жизни до 10-15 %.

Кофеин метаболизируется в печени (основная часть диметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Выведение кофеина и его метаболитов осущест­вляется почками (10 %-в неизмененном виде).

Показания:

Снижение умственной и физической работоспособности сонливость головная боль сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) умеренная артериальная гипотензия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к другим ксантинам) тревожные расстройства (агорафобия панические расстройства) органические заболевания сердечно­сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда атеросклероз) пароксизмальная тахикардия желудочковая экстрасистолия артериальная гипертензия нарушения сна детский возраст до 12 лет.

С осторожностью:

Глаукома повышенная возбудимость пожилой возраст эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Беременность и лактация:

Использование возможно только после консультации с врачом если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы:

Назначают внутрь независимо от приема пищи. Не принимать перед сном.

При снижении умственной и физической работоспособности сонливости — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния больного.

При головной боли сосудистого генеза (в т.ч. мигрень) — взрослым и детям старше 12 лет — по 50-100 мг 2-3 раза в день в течение несколышх дней.

При умеренной артериальной гипотензии — взрослым и детям старше 12 лет — по 50 — 100 мг 2-3 раза в день. Курс лечения несколько недель.

Высшая разовая доза для взрослых — 300 мг высшая суточная доза для взрослых — 1000 мг;

Высшая разовая доза для детей с 12 лет — 150 мг высшая суточная доза для детей — 500 мг.

Побочные эффекты:

  • Со стороны центральной нервной системы: психомоторное возбуждение тревога тремор беспокойство головная боль головокружение эпилептические припадки усиление рефлек­сов тахипноэ бессонница; при внезапной отмене — усиление торможения центральной нервной системы повышенная утомляемость сонливость мышечное напряжение.
  • Со стороны сердечнососудистой системы: ощущение сердцебиения тахикардия повышение артериального давления.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота обострение язвенной болезни.
  • Прочие: заложенность носа при длительном применении — привыкание лекарственная зависимость.
Читайте также:  Слабость в руке может быть вызвана самыми разными проблемами

Передозировка:

Симптомы: гастралгия ажитация тревога возбуждение двигательное беспокойство спутанность сознания делирий обезвоживание тахикардия аритмия гипертермия учащенное мочеиспускание головная боль повышенная тактильная или болевая чувствительность тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота иногда с кровью; звон в ушах судороги (при острой передозировке — тонико-клонические).

Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе — более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги тремор головную боль спутанность сознания экстрасистолию.

Лечение: промывание желудка; — если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты вызванной кофеином; прием активированного угля слабительных лекарственных средств; при геморрагическом гастрите — введение антацидных лекарственных средств и промывание желудка ледяным 09 % раствором натрия хлорида; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорогах — в/в диазепам фенобарбитал или фенитоин; поддержание водно-электролитного баланса.

Взаимодействие:

Кофеин является антагонистом аденозина (могут потребоваться большие дозы аденозина).

При совместном применении кофеина и барбитуратов примидона противосудорожньк лекарственных средств (производные гидантоина особенно фенитоин) возможно усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина; циметидина пероральных контрацептивов дисульфирама ципрофлоксацина норфлоксацина — снижение метаболизма кофеина в печени .. (замедление его выведения и увеличение концентрации в крови).

  1. Кофеинсодержащие напитки и другие лекарственные средства стимулирующие центральнyю нервную систему — возможна чрезмерная стимуляция центральной нервной системы.
  2. Мексилетин — снижает выведение кофеина на 50 %; никотин — увеличивает скорость выведения кофеина.
  3. Ингибиторы моноаминоксидазы фуразолидон прокарбазин и селегилин — большие дозы кофеина (более 300 мг/сут) могут вызывать развитие жизнеугрожающих аритмий сердца или — выраженного повышения артериального давления.
  4. Кофеин снижает всасывание препаратов кальция в желудочно-кишечном тракте.
  5. Снижает эффективность наркотических и снотворных лекарственных средств.
  6. Увеличивает выведение препаратов лития с мочой;

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов повышает их токсичность. Совместное применение с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с β-адреномиметиками — к дополнительной стимуляции центральной нервной системы и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс; теофиллина и возможно других ксантинов увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

Особые указания:

  • Следует иметь в виду что внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость депрессия).
  • Влияние на центральную нервную систему зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением так и торможением высшей нервной деятельности.
  • В связи с тем что действие кофеина на артериальное давление складывается из сосудистого и кардиального компонентов в результате может развиваться как эффект стимуляции сердца так и угнетение (слабое) его деятельности.

Не принимать перед сном.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии друтами потенциально опасными видами деятельности требующими концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 100 мг.

Упаковка:

По 6 или 10 таблеток в контурной безъячейковой упаковке или по 10 табле­ток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную. Контурные ячейковые упаковки и контурные безъячейковые упаковки с равным количеством инструкций по применению помещают непосредственно в групповую упаковку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

5 лет. Не использовать по истечении срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Татхимфармпрепараты» (ОАО «Татхимфармпрепараты» ), 420091, Татарстан Республика, Казань, Беломорская, д.260, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Татхимфармпрепараты»

Кофеин-бензоат натрия таблетки : инструкция по применению

При применении препарата следует избегать чрезмерного употребления кофе, крепкого чая, других тонизирующих напитков, алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих кофеин.

В случае длительного применения препарата возможно развитие психической зависимости. Резкое прекращение лечения приводит к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессия).

  • Действие препарата в значительной степени зависит от типа нервной системы и может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.
  • Кофеин может стать причиной ложного повышения мочевой кислоты в крови, определяемой методом Bittner.
  • Кофеин может повышать уровни 5-гидроксииндолуксусной кислоты (5-НIАА), ванилилминдальной кислоты (VМА) и катехоламинов в моче, что может приводить к ложноположительным результатам диагностики феохромоцитомы и нейробластомы.
  • С осторожностью применяют препарат пациентам с язвенной болезнью пищеварительного тракта в анамнезе.
  • Пациенты с аритмиями, такими как синусовая тахикардия/экстрасистолия (риск усиления аритмии), пациенты с циррозом печени (риск передозировки вследствие нарушения деградации кофеина), пациенты с гипотиреозом (риск усиления побочных эффектов кофеина), пациенты с тревожным расстройством (риск аггравации) должны принимать только минимальные дозы кофеина (приблизительно 100 мг) или только по назначению врача.

Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять данный препарат.

  1. Применение в период беременности или кормления грудью
  2. Препарат противопоказано применять в период беременности или кормления грудью.
  3. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
  4. Пока не будет выяснена индивидуальная реакция пациента на препарат, следует воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, учитывая, что во время лечения могут возникнуть побочные эффекты со стороны центральной нервной системы.
  5. Дети
  6. Кофеин-бензоат натрия в виде таблеток не рекомендуется применять детям до 12 лет.
  7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  8. Одновременное применение кофеина-бензоата натрия с:
  9. ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином и селегилином может вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения артериального давления;
  10. барбитуратами, примидоном, противосудорожными лекарственными средствами (производными гидантоина, особенно фенитоином) — усиление метаболизма и увеличение клиренса кофеина;
  11. кетоконазолом, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином, эноксацином, пипемидиновой кислотой может вызывать замедление выведения кофеина и увеличение его концентрации в крови;
  12. циметидином, гормональными контрацептивами, изониазидом — усиление действия кофеина;
  13. флувоксамином — повышение уровня кофеина в плазме крови;
  14. мексилетином — снижение выведения кофеина на 50 %;
  15. никотином — увеличение скорости выведения кофеина;
  16. метоксаленом — уменьшение выведения кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия;
  17. клозапином — повышение концентрации клозапина в крови; гиг
  18. теофиллином и другими ксантинами — снижение клиренса данных препаратов, увеличение риска аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов;
  19. бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов;
  20. тиреотропными средствами — повышение тиреоидного эффекта.
  21. опиоидными анальгетиками, анксиолитиками, снотворными и седативными средствами — снижение эффекта данных препаратов;
  22. — препаратами лития — увеличение выведения лития с мочой;
  23. препаратами кальция — снижение всасывания данных препаратов;
  24. сердечными гликозидами — ускорение всасывания, усиление действия и повышение токсичности сердечных гликозидов;
  25. анальгетиками-антипиретиками — усиление их эффекта;
  26. эрготамином — улучшение всасывания эрготамина в пищеварительном тракте;
  27. — производными ксантинов, ɑ— и β -адреномиметиками, психостимулирующими средствами — потенцирование их эффектов.

Кофеин является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих центральную нервную систему, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ.

Напитки и лекарственные средства, содержащие кофеин, при совместном применении с препаратом могут привести к чрезмерной стимуляции центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременный прием с кофеин-содержащими лекарственными средствами и напитками.

Способ применения и дозировка

Если не назначено иное, 1/2 таблетки (100 мг) или при необходимости, 1 таблетку (200 мг) рекомендуется принимать внутрь 1 раз в сутки, проглатывая целиком, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Риска на таблетке предназначена для разделения таблетки на равные половинные дозы.

  • В случае необходимости допустимо повторить прием кофеина в указанной дозировке, но не более 2 раз в течение 24 часов.
  • Таблетки Кофеин-бензоата натрия рекомендуется принимать в первой половине дня, во избежание возможных нарушений сна.
  • Особые категории пациентов

Пациенты с нарушением функции печени и почек. Рекомендуется снижение дозы.

Пациенты старше 65 лет. Применение не рекомендуется.

Дети. Не применять у детей до 12 лет.

Передозировка

Симптомы: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмии, гипертермия, повышение частоты мочеиспускания, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с примесью крови; звон в ушах, судорожные припадки (при острой передозировке — тонико-клонические судороги).

Лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов, поддержание вентиляции легких и оксигенации; при судорожных припадках — внутривенно диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей; гемодиализ. Суправентрикулярная тахикардия купируется внутривенным введением пропранолола. Специфического антидота нет.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *