Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Внимание! Материал содержит информацию о веществах, употребление которых может нанести серьёзный вред вашему здоровью!

Зависимость от никотина – одна из самых распространенных пагубных привычек. Примерно 79 процентов людей выкуривают по пачке в день. Многие считают, что это баловство, однако воздействие никотина на организм крайне негативно.

Что такое никотин?

Никотин – это алкалоид, который выделяется из побегов растений семейства пасленовых (томат, баклажан, табак, обычный картофель). Основной синтез происходит в корнях, а накапливание никотина происходит в листьях и побегах. Максимальная концентрация никотина находиться в табаке – около 14 процентов.

Состав никотина

Никотин состоит из атомов углерода, водорода и  азота. Практически все алкалоиды влияют на нервную систему человека. Например, кофеин, кокаин и морфин. Физические и органолептические свойства таковы – никотин представляет собой горькую, маслянистую, темную жидкость. При определенных температурах она легко смешивается с водой.

Химическая формула

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Эффект от курения никотина: механизм действия

Никотин в крови быстро попадает в головной мозг, стимулируя определенные рецепторы. Человек ощущает прилив сил, улучшение настроения, расслабленность. Активно вырабатывается дофамин (гормон радости), никотин начинает встраиваться в обменные процессы организма. Недаром курильщикам обязательно нужно выкурить сигарету после приема пищи, сна и т.д.

В организме не существует специальных ферментов, которые могли бы расщеплять никотин на безопасные соединения. Поэтому токсическое действие вещества достаточно велико.

Как формируется зависимость?

После первой выкуренной сигареты человек не ощущает никакого удовольствия – начинается тошнота, головокружение, усиленное выделение слюны. Однако в большинстве случаев будущий курильщик преодолевает неприятные симптомы и курит дальше.

Сигарета чаще всего ассоциируется с чем-то приятным, например, дружеской беседой, вечеринкой. Отдыхом от работы и т.д. В большинстве случаев люди начинают курить в подростковом возрасте, когда хотят казаться более взрослыми и солидными.

Поскольку никотин поступает в организм непрерывно, он встраивается практически во все системы. Как только действие вещества ослабевает, курильщик начинает чувствовать острую необходимость в сигаретах.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

КАК СМОТИВИРОВАТЬ ЗАВИСИМОГО НА ЛЕЧЕНИЕ

Польза никотина

Никотин широко используется в медицине, и вот почему:

  • Ускоряет мыслительные способности и реакцию.
  • Имеет противовоспалительные свойства.
  • Обладает свойствами антидепрессанта.
  • Нормализует аппетит в случае постоянной тяги что-нибудь поесть.
  • Может предотвратить развитие болезни Альцгеймера.

Но если это вещество имеет такие полезные свойства, то почему курение вредит здоровью? Ответ прост – большая часть пагубного влияния происходит из-за горения сигареты. Человек вместе с никотином вдыхает канцерогены и другие токсичные компоненты. Не стоит забывать и о материальной стороне – покупка сигарет пробивает значительную брешь в бюджете.

Тест на никотин

Тест на наличие никотина в организме осуществляется путем проверки мочи. Если в ней есть котинин (побочный продукт распада), то можно говорить о курении или другом способе приема никотина внутрь.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Сколько никотин выводится из крови?

Точное время выведения вещества определить невозможно. Дело в том, что каждый человек имеет свои особенности и скорость обмена веществ. Поэтому речь идет о примерных цифрах.

Никотин в крови

По результатам проведенных исследований, никотин полностью выводится из крови в течение 1-3 дней. Длительность нахождения вещества в крови может меняться как в большую, так и в меньшую сторону.

Никотин в моче

Чистый никотин выводится уже через сутки. Однако в урине остается котинин, который обнаруживается в течение нескольких суток. На скорость выведения влияет возраст, наличие хронических заболеваний, образ жизни и многое другое.

Как вывести никотин

Реально ли ускорить выведение никотина из организма? В Сети есть множество советов по этому поводу. Однако не все из них применимы.

Например, рекомендация чаще посещать сауну опасна, поскольку курильщики очень часто страдают заболеваниями сердца. Высокие температуры могут поспособствовать возникновению сердечного приступа или инфаркта.

Интенсивные спортивные занятия также противопоказаны, особенно если человек не занимался никаких спортом.

Узнайте рекомендации по лечению не выходя из дома

бесплатно

  • Для подбора плана лечения Вам необходимо всего лишь оставить заявку, мы свяжемся с Вами для подбора времени и нужного Вам
  • специалиста

Оставить заявку

Из безопасных рекомендаций можно выделить увеличение потребления чистой воды, прием витамина С, а также увеличение количества прогулок на свежем воздухе.

Нужно вывести никотин быстро? Тогда лучше всего обратиться к врачу-наркологу – он проведет комплекс детоксикационных процедур для выведения вещества из организма.

Однако не все так просто, ведь курения это не только физиологическая тяга, но и психологическая.

Виды никотина

Никотин имеет разные формы. Некоторые предназначены для вейпов и электронных сигарет. Чаще всего такой прибор – это способ отказаться от курения обычных сигарет. Но заменять одну зависимость на другую — задумка не очень хорошая.

Солевой никотин

Широкое распространение в России получил в 2017 году. Добавление солевого никотина в вейп создает достаточно высокую крепость вдыхаемого пара. Основная опасность такого вещества – повышение риска получить отравление. Основные симптомы интоксикации – тошнота, головная боль, головокружение, показывание в кончиках пальцев. В этом случае следует немедленно прекратить «вейпить».

Жидкий никотин

Жидкая форма вещества предназначается для самостоятельного приготовления жидких смесей для вейпов и электронных сигарет.

Рассчитывать концентрацию следует предельно точно, чтобы не получить передозировку. Недостаточное количество никотина для тех, кто хочет бросить курить обычные сигареты, также крайне нежелательно.

Дело в том, что это может привести к усилению тяги к традиционному курению.

Никотин в сигаретах

Никотин в табачных изделиях быстрее всего всасывается и практически полностью усваивается. Информация о его количестве указана на упаковке. Число мг смол также написано. Горение и продукты его распада – вот основная опасность курения обычных сигарет.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Вред никотина для организма человека

Чем опасен никотин? Основной его вред – это сужение сосудов и капилляров. Из-за недостатка кислорода страдают все органы. В случае традиционного курения, к этому фактору добавляются еще вредные смолы, канцерогены и продукты горения.

Никотин и легкие

Постоянный дефицит кислорода приводит к тому, что некоторые мелкие капилляры практически полностью атрофируются. Бронхи постепенно теряют свою возможность самоочищаться, курильщика мучает характерный кашель. Дышать становится все труднее, при этом уровень сатурации может значительно уменьшиться.

Влияние никотина на кровеносные сосуды

Постоянное сужение сосудов приводит к нарушению кровообращения. Повышается риск возникновения тромбофлебита, варикоза, инфаркта. Кроме того, у курящего человека постоянно мерзнут руки и ноги. Происходит это за счет сужения мелких капилляров.

Помимо опасности возникновения тромбов, проблемы с сосудами несут еще и эстетические дефекты. Это сосудистые звездочки, расширенные вены на ногах, ухудшение цвета лица.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Влияние никотина на здоровье женщины

Слабый пол быстрее втягивается во все вредные привычки. Еще сильнее пагубное влияние сигарет или алкоголя для женщин. Больше всего страдает гормональная система. Сбой в ее работе приводят к бесплодию, нарушению менструального цикла, возникновению поликистоза яичников, появлению волос в ненужных местах, набору веса и т.д.

Внешний аспект также важен – в результате ухудшения кровообращения появляется серый оттенок кожи, ломкость и выпадение волос, ногти становятся хрупкими. Морщины, желтые зубы и прокуренный голос довершают картину.

Влияние никотина на развитие человека

Вред никотина распространяется и на развитие человека. Вместо того, чтобы прочесть книгу или посмотреть интересный фильм, курильщик пойдет на перекур. Он также откажется от посещения длительной экскурсии или выставки, где нет возможности покурить. Если человек зависим от сигарет больше 25 лет, то ему сложно выдержать даже полчаса без курения.

Кроме того, ухудшение снабжения головного мозга значительно снижает память, что пагубно влияет на учебу или работу.

Влияние никотина на развитие плода

Курение во время беременности крайне негативно влияет на малыша. Каждая сигаретная затяжка усиливает гипоксию плода, что ведет к нарушению формирования важных систем организма. Увеличивается риск возникновения врожденных патологий, например, волчьей пасти. Во время беременности вредно не только курить обычные сигареты, но вейпы, кальяны, электронные сигареты.

В последнее время многие беременные продолжают курить, аргументируя это тем, что резко отказываться от никотина вредно для малыша. Это отговорка – на любом сроке для ребенка будет лучше, если мать бросит эту привычку.

Вред никотина для мозга

Мозг начинает испытывать нехватку кислорода. При этом никотин стимулирует выработку дофамина. В результате без очередной сигареты человек начинает ощущать раздражение, беспокойство, злость. Если никотин не поступает дольше суток, наблюдается сонливость, вялость, упадок сил и настроения.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Влияние никотина на кровь: эритроциты

В крови курильщика обычно наблюдается значительное превышение числа красных кровяных клеток – эритроцитов. Кроме того, возрастает количество дефективных клеток. Результатом таких показателей могут стать самые разные заболевания.

Влияние никотина на нервную систему

Постоянные скачки давления и сужение сосудов приводит к повышенной нагрузке на центральную нервную систему.  Сигарета – источник расслабления, радости, удовольствия.

Влияние никотина на желудок

Накапливаясь, никотин постепенно повреждает слизистые оболочки желудка. При этом вещество активно участвует в процессе пищеварения. Многие бросившие отмечают, что в первые недели отказа от курения чувствовали вздутие в животе, тяжесть.

Особенно опасно курение натощак, поскольку в это время ЖКТ особенно уязвим. При этом повышается риск возникновения язвы, различных онкологических заболеваний.

Влияние никотина на подростка

Влияние никотина на растущий организм особенно сильное. Наблюдается значительное снижение памяти, становится труднее учиться, все чаще возникают простудные заболевания. Велика вероятность гормонального сбоя. Страдает зрение, поскольку ухудшается кровообращение в глазных яблоках, повышается давление.

Подросток гораздо быстрее привыкает к курению, поэтому количество выкуренных сигарет постепенно растет. Людям, курящим с юных лет, очень тяжело побороть эту привычку.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Лечение зависимости от никотина

По статистике, лишь 5 процентов людей, бросивших курить самостоятельно, достигают ремиссии (3 года без сигарет).

Почему так происходит? Потому что физическая тяга легко снимается специальными медикаментами, которые можно купить в каждой аптеке. А вот психологическую привычку преодолеть гораздо сложнее.

Врач-нарколог поможет человеку выяснить причины появления зависимости, место курения в жизни, а также найти заменитель сигаретам.

ВЫБРАТЬ РЕАБИЛИТАЦИОННЫЙ ЦЕНТР

После беседы составляется план терапии, в который чаще всего входит:

  • Прием лекарств, вызывающих отвращение к табачным изделиям и никотину;
  • кодирование, гипноз;
  • психотерапевтические сеансы.
Читайте также:  Виды наркотиков. Самые популярные, опасные и доступные

Работа с психологом очень важна. Зачастую срыв происходит по стандартной схеме: человек уговаривается себя на последнюю сигарету (на вечеринке, после выпитого алкоголя, в курилке с коллегами). Далее курильщик возвращается к привычному количеству табачных изделий. Специалист научит бороться с соблазном покурить «еще разок».

Оставьте заявку на бесплатную консультацию специалиста

Мы свяжемся с Вами в самое ближайшее время

  • — Анонимно
  • — Бесплатно
  • — Круглосуточно

Прибегнуть к помощи специалиста на этапе отказа от сигарет – это лучший метод бросить курить. Сделать это никогда не поздно.

Никотин: противен, приятен, опасен

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Капля никотина не только «убивает лошадь», но и помогает предотвратить развитие болезни Альцгеймера. Щелчок зажигалки, несколько затяжек – и вот уже через 7 секунд человек молекулы вещества преодолевают гематоэнцефалический барьер и начинают действовать на головной мозг. Эффект никотина заключается не только в возникновении расслабленности, приподнятого настроения. Вещество также влияет на ритмы сна и бодрствования, аппетит, восприятие боли, пищеварение и сердечно-сосудистую систему.

Регулярное курение приводит к формированию синдрома зависимости и хроническим изменениям в тканях и органах.

Свойства никотина

Что же такое никотин? Это алкалоид — органическое гетероциклическое вещество, состоящее из атомов углерода, азота и водорода. Своим названием группа соединений обязана своими слабощелочными химическими свойствами. Большинство алкалоидов оказывают влияние на нервную систему, среди тех. что «на слуху» у людей – кофеин, кокаин, морфин.

По физическим и органолептическим свойствам никотин — это горькая маслянистая жидкость. При определенных температурах легко смешивается с водой, их плотности практически одинаковы – около 1 г/ см3.

Никотин хорошо растворяется в средах, имеющих низкую полярность. Это обуславливает его быстрое всасывание через кожу и гематоэнцефалический барьер. При высоких значениях pH среды без труда проникает сквозь слизистые.

Где содержится никотин? Алкалоид выделяют из побегов растений семейства пасленовых (табак, помидоры, баклажан, картофель). Концентрация в табаке максимальна – до 14 %. Никотин синтезируется в корнях растений, транспортируется и накапливается в листьях. В организме человека и теплокровных животных соединение распадается с образованием безопасных метаболитов.

Сколько никотина содержится в сигаретах

Диапазон смертельной дозы вещества находится в пределах от 50 до 100 мг. Вспоминая о капле никотина, убившей лошадь, токсикологи отмечают, что человеку достаточно 2-3 капель. Такое количество алкалоида человек может получить из 1,5 пачках сигарет.

Сколько никотина содержится в 1 сигарете? Табачная промышленность выпускает изделия различной крепости. Количество никотина в них находится в диапазоне от 0,3 мг до 1,26 мг. Например, одна сигарета Parliament может «снабдить» курильщика 0,5 мг никотина, а «раковая палочка» Marlboro из красной пачки – 1,1 мг.

Интересно, что крепость изделий в линейке одного производителя может определяться исключительно как субъективное ощущение. Фильтр у так называемых легких сигарет имеет большее число перфораций, чем у их крепких. Это позволяет курильщику втягивать больше воздуха, за счет чего концентрация никотина и других ядовитых веществ во вдыхаемом воздухе становится ниже, а вкус – не таким «грубым».

Еще один секрет «легкой» продукции: такие изделия тлеют самостоятельно. Количество табака постепенно уменьшается, даже если человек не делает затяжку и просто держит сигарету в руке.

Сама идея градации сигарет была связана с попыткой табачных корпораций сохранить потребителей: курение легких изделий преподносилось как процесс отказа от пагубной привычки. В действительности люди увеличивали суточное число сигарет, так как считали, что получают меньше смол и никотина. Согласно Рамочной конвенции ВОЗ маркировка «легкие», «мягкие» на пачке запрещена.

Как быстро никотин покидает организм

После вдыхания никотин быстро всасывается в кровеносное русло и уже через несколько секунд попадает в головной мозг. Период полувыведения (то время, за которое концентрация вещества падает вдвое) составляет около 2 часов. В зависимости от стажа курения, способа употребления табака скорость поступления и метаболизма может различаться. Информация об этом помогает понять:

  • с какой частотой человек испытывает потребность «затянуться»;
  • как правильно подбирать терапию для облегчения синдрома отмены.

Около 30% никотина, поступившего в организм, выводится в неизмененном виде, оставшиеся 70% — в виде нетоксичного котинина. Полный цикл распада никотина занимает около 6-8 часов. Отвечая на вопрос, сколько выводится никотин из организма, специалисты, называют сроки 1-2 дня.

Интересно, что название метаболита котинина — анаграмма слова «никотин». Вещество имеет сродство к Н-холинорецепторам, оказывая слабое противотревожное и антипсихотическое действие. Его период полувыведения занимает до 20 часов. Изучение давности последнего употребление медицинских препаратов или курения оценивают по наличию котинина и никотина в моче.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Никотин встречается с рецептором

Воздействие никотина на организм реализуется через связь с никотиновыми холинорецепторами (или Н-холинорецепторами) и частично — адренорецепторами.

Вегетативная нервная система отвечает за автономную работу внутренних органов. Она состоит из 2 частей – симпатической и парасимпатической. Работа биологически активных веществ происходит на уровне синапсов – мест контакта нейронов с нейронами или клетками органов. Каждый из них состоит из пресинаптической. постсинаптической мембран клеток и щели между ними.

Передача импульсов в парасимпатическом отделе осуществляется за счет медиатора ацетилхолина. При взаимодействии его с пресинаптической мембраной рецептора:

  • сужаются зрачки;
  • снижается артериальное давление;
  • снижается частота сердечных сокращений;
  • расширяются периферические кровеносные сосуды;
  • сокращаются мышечные волокна внутренних органов;
  • усиливается секреция потовых, бронхиальных, пищеварительных, слезных желез.

Но работа ацетилхолина не ограничивается только парасимпатической системой. К симпатическому отделу медиатор тоже «прикладывает руку». Соединяясь с рецептором на пресинаптической мембране, он оказывает действие, напоминающее работу адреналина. А именно:

  • учащается сердцебиение;
  • повышается артериальное давление;
  • увеличивается концентрация глюкозы в крови;
  • активируется распад жиров;
  • снижается аппетит.

Никотин имеет схожее строение с важной C-петлей молекулы ацетилхолина, но связь алкалоида с холинорецептором более прочна. Химики утверждают, что его молекула идеально замещает ацетилхолин во всех отделах вегетативной нервной системы. Влияние никотина на организм человека практически идентично и складывается из его воздействия на рецепторы в различных тканях.

Никотин и головной мозг

Воздействие алкалоида на мозг связано с активацией α4β2-рецепторов. Они составляют более 80% от всех Н-холинорецепторов ЦНС. Сродство никотина к ним так высоко, что даже ацетилхолин не может с ним конкурировать. Эти рецепторы принимают участие в выделении таких медиаторов, как дофамин, ГАМК, глутамат. Так курение улучшает внимание, память.

Влияние никотина на мозг человека заключается:

  • в стабилизации эмоционального фона;
  • в снижении тревожности;
  • в повышении устойчивости к стрессам;
  • в ускорении реакции;
  • в улучшении восприятия зрительной и слуховой информации.

Кроме того, алкалоид активизирует метаболизм в ткани мозга и позволяет отсрочить гибель клеток. Это обстоятельство легло в основу клинических исследований, доказавших эффективность никотина как средства профилактики атрофических поражений головного мозга (например, болезни Альцгеймера).

Эффект расслабления и повышения стрессоустойчивости,за который отвечает ацетилхолин, играет злую шутку при формировании зависимости. Так как никотин лучше связывается с рецепторами, организм перестает вырабатывать медиатор самостоятельно.

Если человек решает отказаться от сигарет или в силу различных обстоятельств не может утолить никотиновый голод сиюминутно, появляется беспокойство, раздражительность.

Постепенно зависимый начинает прибегать к курению не для того, чтобы чувствовать себя замечательно, а для того, чтобы устранить дискомфорт.

Симптомы физической зависимости отчасти связаны с эндогенными опиатами в головном мозге. Постоянное поступление никотина способствует высвобождению эндорфинов, энкефалинов, играющих важную роль в снижении болевых ощущений.

Никотиновая «бодрость» и «привлекательная стройность» — результат воздействия алкалоида на определенную группу нейронов головного мозга. Эти клетки выделяют вещества, принимающие участие в снижении аппетита, расщеплении жиров и поддержании высокого уровня активности. При отказе от курения человек может ощущать потребность в больших количествах пищи, становится вялым и сонливым.

Никотин и сердечно-сосудистая система

Как было описано ранее, воздействие никотина на оба отдела вегетативной нервной системы, реализуется через изменение просвета сосудов, частоты сердечных сокращений, колебание артериального давления.

Спазм артерий, тахикардия и рост давления — результат выброса адреналина. Сердце начинает работать в авральном режиме, проталкивая кровь по суженным сосудам. Оно вынуждено справляться с возросшей нагрузкой.

Если человек курит непрерывно, сосуды постоянно спазмированы.

Также никотин снижает уровень вещества простациклина, помогающего крупным и мелким артериям расслабиться после сокращения. Ухудшается кровоснабжение всех органов, включая важнейшие из них – мозг и сердце. Фактически курильщик живет в состоянии гипоксии.

Активное и пассивное курение разрушает мембраны клеток, расположенных на внутренней поверхности сосудов. Так изменения эндотелия аорты наблюдаются даже у младенцев 1 месяца жизни, если их мать не расстается с сигаретой.

Опасное влияние никотина на сосуды человека может привести к внезапной смерти.

Риск острого коронарного синдрома у взрослых пассивных курильщиков по сравнению с теми, кто изолирован от табачного дыма, увеличивается почти на 100%.

Активация липолиза и повреждение стенок сосудов ускоряют развитие атеросклероза любых локализаций.

Кроме того, никотин влияет на реологические свойства крови. Он увеличивает способность тромбоцитов к склеиванию. В сосудах образуются мелкие сгустки. Вязкость крови растет, скорость течения снижается. Наличие повреждений сосудистой стенки приводит к адгезии форменных элементов и образованию пристеночных тромбов.

Так влияние никотина на сердце и сосуды человека заключается в увеличении риска развития:

  • артериальной гипертензии;
  • ишемической болезни сердца;
  • инфаркта, инсульта;
  • гангрены.

Как формируется зависимость от никотина

Начиная курить, человек преодолевает естественное неприятие сигареты (высокая температура дыма, вкус, запах).

Кроме того, часто первой реакцией на попадание никотина в кровь становится слюнотечение и противная тошнота, которая может продолжаться до получаса.

Ее возникновение связано с активацией Н-холинорецепторов и наиболее выражено у «новичков». Если человек справляется с этим ощущением и продолжает «дымить», его шансы стать заядлым курильщиком возрастают.

Регулярное использование табачных изделий вне зависимости от способа доставки никотина (сигареты, нюхательный или жевательный табак) вызывает комфортные субъективные ощущения. Их вид и предвкушение потребления ассоциируются с чувством спокойствия, расслабленности.

Это наблюдение было подтверждено результатами двойного слепого исследования. В ходе него курильщикам предлагали сначала пастилку с никотином или плацебо, а затем сигарету с никотином или сигарету без никотина. Получилось, что:

Читайте также:  Классификация форм алкоголизма - определение методики лечения

  1. Сам процесс курения был связан с удовольствием, вне зависимости от того, содержался ли в сигарете никотин.
  2. Предварительное «насыщение» никотином в пастилке приводило к снижению влечения, исследуемые делали меньше затяжек.

Затем было доказано, что именно ингаляционный способ применения обеспечивает самую быструю доставку вещества к тканям головного мозга. Такая скорость воспринимается как немедленное вознаграждение и становится одной из причин формирования зависимости.

Размышляя, почему так трудно бросить курить, наркологи подчеркивают, что имеют дело не с вредной привычкой, а с настоящей зависимостью. С течением времени потребление начинает отвечать следующим критериям:

  • человек увеличивает число сигарет в сутки;
  • при отказе развивается синдром отмены;
  • курильщик не может контролировать количество сигарет;
  • были неудачные попытки бросить;
  • человек понимает, что сигареты вредны, но не может от них отказаться.

Инструментальная диагностика доказывает это утверждение. Медики исследовали функциональную МРТ (фМРТ) головного мозга у курильщиков, вынужденных отказываться от никотина в течение 2 суток. Были обнаружены изменения активности структур, идентичные таковым у кокаиновых и амфетаминовых наркоманов.

Наркологи отмечают, что при самостоятельном отказе от курения в состояние ремиссии входит не более 5% зависимых. Достаточным сроком для оценки воздержания считают интервал 3 года.

Никотин – органическое соединение, имеющее высокое сродство к рецепторам нервной системы. Он действительно улучшает когнитивные способности, но вред, который приносит организму курение, выше предполагаемой пользы.

Как никотин влияет на организм человека

Никотин как вещество является органическим алкалоидом. В природе он производится корнями пасленовых растений и накапливается в их листьях.

Большие дозы этого соединения приводят к нарушению работы тканей сердца, легких сосудов и головного мозга.

Влияние никотина на организм также заключается в мутации здоровых клеток, в результате чего развиваются новообразования и обостряются хронические процессы.

Формирование зависимости

Никотин после попадания внутрь очень быстро проникает в кровь и с ее током оказывается в головном мозге, с легкостью преодолевая гематоэнцефалический барьер.

Он способен накапливаться в тканях, постепенно отравляя организм.

Каждая выкуренная сигарета усиливает токсическое действие, а клетки подвергаются необратимым изменениям, их количество увеличивается и образует доброкачественные опухоли.

Физиология и биомеханизм воздействия на организм никотина связаны с его взаимодействием с Н-холинорецепторами содержащих их холинергических нервных синапсов и, как следствие, возбуждением некоторых отделов парасимпатической нервной системы (эффекты зависят от дозы: в малых дозах стимулирует рецепторы синапса, связываясь с ними, к примеру, у курильщиков повышение частоты и силы сердечных сокращений (сердцебиений), усиление слюноотделения и перистальтики кишечника и т. д.; в больших дозах, наоборот, конкурентно блокирует рецепторы к воздействию ацетилхолина).”

Действие никотина на организм проявляется следующим образом: он оказывает сильное влияние на ацетилхолиновые рецепторы, повышая их активность. Это, в свою очередь, приводит к увеличению адреналина и эпинефрина в крови. Из-за действия этих активных соединений на нервную систему человек ощущает:

  • легкое возбуждение
  • прилив сил
  • эйфорию
  • расслабление

При выкуривании сигареты также выделяется дофамин, вызывающий радость. Это приводит к развитию никотиновой зависимости, так как человек хочет пережить это снова. А специальных ферментов, которые могли бы расщеплять вещество на безвредные составляющие, в организме не существует. Поэтому частое курение вызывает хроническую интоксикацию.

Влияние на органы и системы

Вред никотина при попадании внутрь организма человека проявляется нарушениями во всех органах и тканях. Но в первую очередь подвергаются разрушительному действию сердце, сосуды, кровеносная система, желудочно-кишечный тракт. У зависимого с пристрастием к табаку возникают проблемы с рождением детей, появляются изменения в головном мозге.

Изменения в органах кровообращения

Повышение концентрации никотина оказывает негативное влияние на миокард. Нагрузка на него увеличивается, развивается тахикардия, происходит спазм сосудов на периферии. При регулярном курении стадия расслабления отсутствует, и это приводит к постепенному повреждению сосудистой стенки. Как показывают многочисленные исследования, появляются и другие нарушения:

  • вязкость крови увеличивается
  • повышается риск развития тромбозов
  • ткани постоянно испытывают нехватку кислорода

Самой большой проблемой курильщиков становится отложение холестерина и гипертония. А нарушение реологических свойств крови на фоне высокого давления является основной причиной развития инфаркта миокарда, инсульта или тяжелых форм аритмии.

Люди с никотиновой зависимостью в пять раз чаще умирают от некроза сердечной мышцы.

Человек страдает от постоянной головной и кардиальной боли, у него снижается работоспособность. А нарушение в сосудах почек постепенно приводит к изменению их фильтрационных возможностей и развитию недостаточности.

Органы пищеварения

При вдыхании табачного дыма часть его компонентов вместе с никотином оседает в полости рта и попадает с пищей или слюной в желудок. Даже самая незначительная концентрация этого вещества приводит к раздражению слизистых. Зубы желтеют, а их эмаль становится хрупкой, отмечаются заболевания десен, страдает кишечник, а также печень и желчный пузырь.

Переваривание еды замедляется, пребывание пищевого комка в желудке дольше положенного времени провоцирует дополнительное выделение соляной кислоты и ферментов. Они агрессивно влияют на внутреннюю стенку органа, вызывая ее раздражение и повреждение.

Для курильщиков со стажем характерно появление:

  • хронического гастрита
  • язвенной болезни
  • колита

В кишечнике происходит гибель собственной микрофлоры, ей на смену приходит патогенная. Всасывание полезных веществ и элементов не происходит в полном объеме, и это сильно снижает иммунитет. Одновременно наблюдается нарушение внешнего вида (ломкие ногти, выпадающие тусклые волосы, слабый тургор кожи).

Чем больше никотина задерживается в тканях и поступает извне, тем сильнее страдает от его влияния печень. Это происходит потому, что она является основным органом, через который проходят все токсические вещества, и нагрузка на нее повышается. Одновременно влияет и общее расстройство пищеварения.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Органы дыхания

Говоря о том, как никотин влияет на организм человека, нельзя не упомянуть об органах дыхания. Табачный дым проходит через полость рта, глотку, трахею, бронхи и бронхиолы. Постоянное воздействие никотина на внутреннюю поверхность альвеол приводит к снижению их эластичности и отеку. У курильщиков почти всегда развивается:

  • хроническая форма бронхита
  • астма
  • эмфизема
  • ларингит, трахеит
  • осиплость голоса

Вредные вещества, оседая на органах дыхания, накапливаются. На первых порах у человека развивается кашель курильщика, который обычно усиливается после утреннего пробуждения. Так организм пытается очиститься от вредных соединений.

Половая функция и деторождение

Независимо от гендерной принадлежности человека, никотин оказывает негативное влияние на половую сферу. Многие курильщики не задумываются о будущем и начинают потреблять табачные изделия задолго до заключения брака и рождения детей. И это сильно сказывается на способности женщин и мужчин к зачатию.

У представителей сильного пола начинается нарушение вырабатывания спермы, снижается потенция, возникают все предрасполагающие факторы для появления рака простаты.

У женщин происходит изменение цикла и дисбаланс уровня гормонов. Результатом этих патологических процессов становится бесплодие.

Никотин проникает свободно через все барьеры, поэтому курение во время беременности приводит к таким проблемам у плода:

  • кислородное голодание мозга
  • хроническая асфиксия
  • мутации клеток и появление аномалий строения
  • гибель в утробе матери
  • мертворождение
  • преждевременное появление на свет
  • отставание развития

У женщин, которые курили до зачатия и во время беременности, гораздо выше процент вероятности рождения ребенка с физическими недостатками, недоношенных. Позднее они отстают в развитии от своих ровесников, отличаются лабильностью нервной системы.

После рождения ребенок продолжает травиться никотином, получая его с материнским молоком. Это приводит к хроническим заболеваниям, а затем снижению успеваемости в школе. По статистике, такие дети начинают курить в начальных классах, а потом нередко добавляют к списку своих зависимостей алкоголь и наркотики.

Влияние никотина на организм человека заключается и в нарушении работы головного мозга. Его нейротоксическое влияние приводит к возбуждению передач импульсов, а при значительном поступлении токсина начинают преобладать тормозные процессы. Нарушается регуляция выработки гормональных веществ, страдают и другие функции центральной нервной системы.

Вызывая спазм сосудов, никотин способствует развитию ишемии, и недостаток кислорода сразу сказывается на состоянии клеток мозга.

Возникает высокая вероятность развития преходящих нарушений кровообращения и инсульта. Курильщики в 3-4 раза чаще попадают в больницу с кровоизлияниями в мозг. Такая же картина наблюдается и на периферии нервной системы, в целом этот механизм вызывает следующую клиническую картину:

  • раздражительность
  • апатия
  • головная и мигренеподобная боль
  • сонливость
  • снижение работоспособности и физической активности
  • ухудшение памяти
  • усталость даже при незначительной нагрузке

Если у человека изначально присутствую неврологические заболевания, то курение сильно мешает достижению ремиссии, даже при полноценном лечении. А влияние никотина на иммунитет повышает риск заражения инфекцией с последующими осложнениями.

Действие его приводит к отравлению и нарушению работы органов. Даже после отказа от потребления табачных изделий человеку потребуется несколько месяцев, чтобы полностью вывести это вещество и еще больше времени для восстановления здоровья.

Механизм действия и фармакокинетика никотина (табака)

Механизм действия никотина: химическое строение, биохимические особенности и фармакокинетические свойства.

Никотин — основное вещество табака, вызывает развитие зависимости. По своему химическому строению является третичным амином, который состоит из пиридинового и пирролидинового колец.

Химическое строение никотина:

Никотин является слабым основанием, растворимый как в воде, так и в липидах. При физиологическом рН 31% никотина в неионизированной форме способен проникать везде клеточные мембраны.

Дым большинства сигарет имеет слабую кислую реакцию, и поэтому никотин плохо всасывается слизистыми оболочками рта.

Более щелочная среда табака, используемого в трубках и сигарах, а также табака для жевания, способствует всасыванию через слизистые оболочки и быстрому повышению его концентрации в сыворотке крови.

Вверх

Фармакокинетика никотина

Попадая в легкие на капельках смолы никотин откладывается в мелких дыхательных путях и альвеолах. Быстрая абсорбция в кровеносное русло позволяет достигать ЦНС за 8 секунд.

Его концентрация в мозге уменьшается через 20-30 минут после прекращения курения в результате распределения по другим тканям организма. В норме 80-90% никотина метаболизируется печенью, легкими и почками, а период полувыведения составляет около 2:00.

Никотин и его метаболиты, исключая котинину, быстро экскретируются почками.

Читайте также:  Инородные тела наружного слухового прохода - лечение

Вверх

Механизм действия никотина

Действие никотина на холинергические и никотиновые рецепторы в ЦНС, нервно-мышечных синапсах и вегетативных ганглиях обусловливает развитие зависимости от него и физикальные симптомы этого явления.

Стимуляция и нейроадаптация дофаминергических нейронов мезолимбической системы обусловливает развитие толерантности и проявления абстинентного синдрома.

Трудности связаны с отказом от курения, потребностью в никотинизации и непрерывном употреблении табака является результатом нейроадаптации вышеуказанных отделов мозга.

Действие никотина на другие отделы нервной системы состоит из двух фаз: начальной стимуляции и последующего подавления. Вегетативные ганглии являются первичными мишенями.

В небольших дозах он их стимулирует, а при увеличении дозировки после короткой фазы стимуляции отмечается ганглионарная блокада. В нервно-мышечных синапсах стимулирующий компонент является минимальным по сравнению с дофаминергической системой.

Большинству поджигателей для полного удовлетворения нужно не менее 10 сигарет или 10-40 мг никотина в сутки.

Вверх

Вернуться в основной раздел

Никотин (Nicotinum)

Nicotinum (род. Nicotini)

Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркомании Список кодов МКБ-10

  • F17.2 Никотиновая зависимость
  • Z72.0 Употребление табака

Алкалоид листьев табака. Является составной частью табачного дыма, находясь в нем преимущественно в ионизированной форме, нерастворимой в липидах.

Фармакологическое действие — н-холиномиметическое.

Взаимодействует с периферическими (в т.ч. расположенными в синокаротидной зоне, вегетативных ганглиях, мозговом веществе надпочечников и нейромышечных пластинках) и центральными н-холинорецепторами. В низкой концентрации возбуждает их, в высокой — блокирует.

В ганглиях первая фаза (возбуждение) связана с деполяризацией мембран ганглионарных нейронов, вторая (угнетение) — с конкурентным антагонизмом с ацетилхолином. В ЦНС влияет на содержание и модулирует высвобождение ацетилхолина, норадреналина, серотонина и других медиаторов в окончаниях нейронов.

Уменьшает секрецию СТГ и гонадотропинов, повышает — катехоламинов и АДГ. Способствует высвобождению эндорфинов. Действие на ЦНС (возбуждение или угнетение) зависит от доз, интервалов между ними и психологического состояния человека. Небольшие дозы возбуждают ЦНС, в т.ч. рвотный центр. Никотин может вызвать тремор и судороги.

Стимулирует дыхательный центр (рефлекторно с хеморецепторов синокаротидной зоны и непосредственно).

Действие на сердечно-сосудистую систему обусловлено активацией симпатических влияний: тахикардия (возможна желудочковая экстрасистолия), повышение АД, нарушение кровоснабжения органов и тканей (сужение сосудов), гипернорадреналинемия, повышение гликогенолиза и др.

Никотин увеличивает сердечный выброс, усиливает работу сердца и повышает потребление кислорода миокардом. Активация парасимпатических ганглиев приводит к повышению секреции (бронхиальных желез и кислого желудочного сока) и тонуса гладких мышц бронхов и ЖКТ. Облегчает нервно-мышечную передачу.

Повышает содержание в крови жирных кислот и адгезивную способность тромбоцитов.

Влияние на внутренние органы небольших доз никотина, поступающих в организм при курении, обусловлено в основном рефлекторным действием (стимуляция хеморецепторов каротидного синуса и дуги аорты). К никотину постепенно развивается привыкание.

Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от pH). Ионизированный никотин, содержащийся в дыме сигарет, плохо растворим в липидах, и его всасывание в достаточном количестве возможно только в легких (большая всасывающая поверхность).

Неионизированный никотин (pH 8,5) из дыма трубочного табака и сигар имеет щелочную реакцию и быстро всасывается в полости рта (не вдыхается). Количество всасывающегося у курильщиков никотина варьирует от 90% (у вдыхающих дым) до 10% (у невдыхающих его). Т1/2 из плазмы — 2 ч.

Большая часть превращается до биологически инертных веществ в печени, а также в почках и легких. Продукты метаболизма и небольшое количество алкалоида в неизмененном виде выводятся с мочой в первые 10–15 ч.

Никотин (курение или жевание табака) способствует развитию психической зависимости, ИБС, рака легкого, хронического бронхита, эмфиземы легких и других заболеваний. У лиц, нюхающих табак, повышается риск развития рака полости носа, при жевании табака чаще заболевают раком полости рта.

Повышенный риск смерти (по сравнению с некурящими) снижается после прекращения курения и через 10–15 лет достигает примерно того же уровня, что и у некурящих.

У курящих значительно нарастает степень атеросклеротического сужения наиболее мелких коронарных артерий, повышается способность тромбоцитов к адгезии и вероятность развития тромбоза, увеличивается вязкость крови как результат полицитемии.

Хроническая гиперсекреция слизи, сопровождающаяся кашлем с мокротой, способствует развитию хронического бронхита, обструктивных заболеваний легких и предрасполагает к возникновению рака легких.

Курение замедляет заживление язв и повышает частоту рецидивов язвенной болезни желудка, снижает иммунитет и увеличивает восприимчивость к инфекционным заболеваниям. У курящих женщин реже наступает беременность. Во время беременности повышается риск спонтанного аборта (в результате дефицита кислорода в крови), нарушений в развитии плаценты, связанных с большим количеством в ней аномальной ДНК. Курение матери в первые три года жизни ребенка повышает у него частоту возникновения заболеваний легких и респираторных инфекций.

  • Лечение табачной/никотиновой зависимости:
  • — уменьшение симптомов отмены, возникающих при полном отказе от курения у пациентов, решивших бросить курить;
  • — при временном отказе от курения;
  • — для уменьшения количества выкуриваемых сигарет у тех, кто не может или не хочет полностью отказаться от курения.

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ в фазе обострения, нестабильная стенокардия, тяжелая аритмия, ишемический инсульт или нарушение мозгового кровообращения (недавно перенесенные), беременность, кормление грудью; для жевательной резинки — заболевания височно-нижнечелюстного сустава (в активной форме), воспалительные заболевания полости рта и глотки.

Неконтролируемая артериальная гипертензия, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, неконтролируемые гипертиреоз, феохромоцитома (в связи с тем, что никотин вызывает высвобождение катехоламинов из мозгового слоя надпочечников), сахарный диабет, возраст до 18 лет.

Категория действия на плод по FDA — D.

Никотин проникает в молоко матери, может создавать в нем высокую концентрацию, достаточную для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, тревожность.

Со стороны органов ЖКТ: желудочно-кишечный дискомфорт, тошнота, рвота, икота, раздражение слизистой оболочки полости рта и верхних дыхательных путей, стоматит, боли в жевательных мышцах, болезненность или раздражение языка.

Прочие: боль в горле или в полости рта, тахикардия, аритмия, аллергические реакции, в т.ч. кожные.

Симптомы острого отравления никотином: гиперсаливация, тошнота, рвота, диарея, тахикардия, повышение АД, одышка, угнетение дыхания, расширение зрачков, расстройство зрения, слуха, судороги, возможен смертельный исход в результате паралича центра дыхания.

Лечение: направлено на поддержание дыхания (искусственное дыхание на срок до детоксикации никотина).

Хроническое отравление, как правило, связано с курением табака и характеризуется разнообразными симптомами. Типичными являются воспалительные процессы слизистых оболочек дыхательных путей (в т.ч. хронический бронхит), гиперсаливация, снижение кислотности желудочного сока и повышение моторики толстого кишечника.

Лечение: разъяснение вреда курения табака, групповая психотерапия, постепенное уменьшение количества выкуриваемых сигарет, гипноз, акупунктура, для снятия абстиненции — использование малых доз н-холиномиметиков (в т.ч. и никотина).

Трансбуккально, ингаляционно, накожно. Дозу подбирают с учетом степени зависимости от табака и используемой лекарственной формы. Жевательную резинку применяют каждые 1–2 ч в течение дневного времени (до 15 резинок в сутки). Курс — от 3 мес до 1 года. Аппликацию пластыря проводят 1 раз в сутки, курс лечения не более 3 мес.

Никоретте® от 250.00 до 1728.00

Активное вещество Никотин показания к применению, дозировка, противопоказания nicotine

Фармакологическое действие

Н-холиномиметик. Алкалоид, содержащийся в листьях табака (Nicotiana tabacum и Nicotiana rustica), а также в некоторых других растениях. Влияет на периферические и центральные н-холинорецепторы.

Наиболее чувствительны к никотину н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, на которые никотин оказывает двухфазное действие.

В фазу возбуждения происходит деполяризация мембран ганглионарных нейронов, фаза угнетения обусловлена конкурентным антагонизмом с ацетилхолином.

Никотин стимулирует хеморецепторы синокаротидной зоны, что сопровождается рефлекторным возбуждением дыхательного и сосудодвигательного центров. Фаза угнетения наблюдается при накоплении в крови значительного количества никотина.

В низких дозах никотин возбуждает н-холинорецепторы хромаффинных клеток надпочечников и потому увеличивает выделение в кровь адреналина. В высоких дозах никотин вызывает противоположный эффект.

  • В дозах, значительно превышающих те, которые необходимы для воздействия на вегетативные ганглии, никотин сначала облегчает, а затем угнетает нервно-мышечную передачу.
  • При действии никотина на синаптическую передачу в ЦНС также наблюдается двухфазность: в низких дозах вещество вызывает возбуждающий эффект, в больших — тормозный.
  • ЧСС после введения никотина сначала замедляется (возбуждение центра блуждающих нервов и интрамуральных парасимпатических ганглиев), затем учащается (стимуляция симпатических ганглиев и увеличение адреналина хромаффинными клетками).
  • Никотин в низких дозах повышает АД, что обусловлено возбуждением симпатических ганглиев и сосудодвигательного центра, повышением выделения адреналина мозговым слоем надпочечников и прямым миотропным сосудосуживающим влиянием.

Действие никотина часто проявляется тошнотой (центрального происхождения), иногда рвотой. Моторику кишечника никотин повышает. Секреция слюнных и бронхиальных желез сначала повышена, затем следует угнетение.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается со слизистых оболочек (биодоступность зависит от уровня рН). T1/2 из плазмы — 2 ч. Выводится почками в первые 10-15 ч (в виде продуктов метаболизма и небольшого количества алкалоидов и в неизмененном виде).

Проникает в грудное молоко, может создавать в нем высокие концентрации, достаточные для развития интоксикации, в т.ч. остановки дыхания у ребенка.

При применении жевательной резинки через 20-30 мин высвобождается около 90% никотина, который легко абсорбируется в кровь через слизистую оболочку полости рта (всасывание увеличивает входящий в состав щелочной гидрокарбонатный буфер, увеличивающий рН слюны до 8.5). Биодоступность составляет 50%.

Концентрация никотина в крови повышается медленнее и не достигает значений, определяемых во время курения: через 30 мин она составляет 1/3-2/3 уровня, который наблюдается при выкуривании 1 сигареты. При многократном применении резинки обеспечивается привычное содержание никотина в крови.

Показания к применению

Для облегчения явлений абстиненции (синдрома отмены), связанных с прекращением курения табака.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от степени зависимости от табака и применяемой лекарственной формы.

Противопоказания к применению

Нестабильная стенокардия, тяжелые аритмии, недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения, эрозивно-язвенные нарушения ЖКТ в фазе обострения, беременность, лактация.

Особые указания

Никотин хорошо всасывается со слизистых оболочек и кожных покровов, проникает через ГЭБ.

Никотин применяется в экспериментальной фармакологии для анализа действия веществ. В связи с широким распространением курения табака никотин представляет значительный интерес в токсикологическом отношении. В медицинской практике применение ограничивается использованием для облегчения отвыкания от курения.

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *