История происхождения снотворных и транквилизаторов

Транквилизаторы, отпускаемые без рецепта и по рецепту: действие, применение и противопоказания.

Препараты с седативным эффектом, продающиеся в аптеках, бывают разных форм: это могут быть таблетки, капсулы, драже, сиропы, капли, чаи, настои, отвары. Они содержат как успокаивающие травы, так и успокаивающие химически активные вещества, а это значит, что некоторые из них доступны только по рецепту врача.

Успокаивающие травы – особенности применения

Травяные препараты с седативным эффектом обычно эффективны только при легких психических расстройствах и краткосрочных проблемах.

Их можно купить без рецепта не только в аптеках, но и в некоторых супермаркетах и на рынках. Часто это пищевые добавки, а не лекарства, поэтому для их использования разрешение психиатра не требуется.

Однако это не означает, что мы не должны консультироваться с врачом по поводу принятия таких мер.

История происхождения снотворных и транквилизаторовТравяные препараты

Травяные сборы, вопреки распространенному мнению, могут оказывать негативное влияние на функционирование организма и опасно взаимодействовать с лекарствами, которые больной уже принимает. Не говоря уже о том, что проблема, которую мы пытаемся решить с помощью трав, может оказаться гораздо более серьезной, чем кажется. 

Не все травяные сборы можно использовать диабетикам и аллергикам, этим категориям больных важно обращать внимание на состав препарата. 

Несмотря на то, что это «всего лишь» травы, нельзя превышать рекомендуемую дневную дозу, даже если кажется, что они не действуют. Важно знать, что растительные седативные средства дают наилучший эффект после как минимум двух недель использования.

Состав натуральных транквилизаторов

Чаще всего можно встретить травяные препараты, обладающие успокаивающим, расслабляющим и улучшающим сон действием в виде таблеток, чаев, настоев, настоек и капель. Самые популярные ингредиенты таких средств:

  • Мелисса. Успокаивает нервную систему, рекомендуется при бессоннице и гиперактивности. Часто предлагается в виде чая (100% мелиссы сухой) и таблеток (концентрированных экстрактов), в которых эта трава является основным ингредиентом;
  • Валериана. Применяется при проблемах со сном и тревоге. Чаще всего назначается в виде капель (валериановых капель), капсул или таблеток;
  • Шишки хмеля. Рекомендуются при состояниях раздражительности, нервозности, гиперактивности, в случае переутомления, вызванного длительным стрессом. Часто используются как второй ингредиент успокаивающих препаратов. На упаковке этих препаратов также можно найти характерную пометку: «для поддержания позитивного настроения»;
  • Пассифлора. Обычно используется при состояниях нервного возбуждения, при сердечной дисфункции, вызванной эмоциональными раздражителями, при легких припадках центрального происхождения и при симптомах менопаузы;
  • Родиола розовая. Экстракт этого растения повышает устойчивость к стрессам и поддерживает умственную работоспособность;
  • Горечавка желтая. Травяное сырье представляет собой корневище. Обладает противовоспалительными и успокаивающими свойствами, а также увеличивает секрецию желудочного сока, благодаря чему стимулирует аппетит и регулирует пищеварение.

Комплексные добавки из трав

Некоторые травяные препараты для успокоения имеют в своем составе две, три и более травы. Они также богаты витаминами и другими соединениями, которые могут положительно влиять на нервную систему. 

Самые популярные «добавки»: магний, витамин B6 и витамин B12, поддерживающие когнитивные функции и снижающие последствия усталости. Некоторые «успокаивающие смеси» также содержат L-триптофан, аминокислоту, необходимую для выработки серотонина, гормона счастья.

История происхождения снотворных и транквилизаторовВитамин B-6

Седативные препараты по рецепту

В отличие от лечебных трав, седативные препараты, отпускаемые по рецепту,  обычно обладают сильным действием.

Они используются для уменьшения стресса, который сопровождается напряжением, тревогой и страхом, гиперчувствительностью, раздражением или отвлечением, а также при психосоматических заболеваниях и функциональных нарушениях сна.

Седативные препараты также используются в комбинированной терапии с антидепрессантами и противоэпилептическими средствами.

История происхождения снотворных и транквилизаторовСедативные препараты при функциональных нарушениях сна

Основной класс транквилизаторов, отпускаемых по рецепту, – бензодиазепины. Не менее популярен гидроксизин.

  • Бензодиазепины. Подавляют структуры центральной нервной системы, связанные с регулированием эмоциональной активности. Они действуют только симптоматично, не устраняя причины болезни. Их употребление необходимо строго контролировать, как и все производные бензодиазепина.
  • Гидроксизин. Обладает седативными свойствами из-за угнетения определенных функций мозга. Он используется в психиатрии как успокаивающее средство и сильно подавляет активность нервной системы в состояниях напряжения, тревоги, страха, а также при нарушениях эмоционального баланса или гиперактивности.

Как действуют седативные препараты?

Практически в каждом медицинском исследовании мы можем увидеть, что транквилизаторы способствуют расслаблению, восстанавливают эмоциональное равновесие и положительно влияют на самочувствие. Большинство из них также снижают мышечное напряжение и обладают противосудорожным действием.

Побочные эффекты

Во время приема седативных средств могут возникнуть желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, спазмы в животе и другой дискомфорт.

Эти препараты часто отрицательно влияют на способность управлять автомобилем и делают кожу более чувствительной к солнечному свету. Кроме того, может появиться чувство усталости, головокружение, нарушение координации движений, иногда интеллектуальные нарушения.

История происхождения снотворных и транквилизаторовГоловокружение от транквизизаторов

При длительном применении седативных препаратов, у мужчин может развиться сексуальная дисфункция, у женщин – нарушения менструального цикла и овуляции. Иногда приходится бороться с повышенным аппетитом.

Как использовать седативные препараты?

Все химические препараты с седативными свойствами следует использовать в соответствии с указаниями врача или указаниями, приведенными в инструкции. 

Вы также должны быть осторожны при приеме других фармацевтических препаратов, поскольку седативные препараты могут иметь побочные реакции с другими лекарствами.

Например, гидроксизин не следует принимать во время антибиотикотерапии при бактериальных инфекциях или вместе с некоторыми лекарствами, используемыми для лечения рака.

Поэтому, прежде чем принимать транквилизаторы, расскажите своему врачу обо всех лекарствах, которые вы принимаете в последнее время, а также о тем, что вы планируете принимать.

Предупреждение! Пока принимаете седативные препараты, нельзя употреблять алкоголь.

История происхождения снотворных и транквилизаторовНесовместимость седативных препаратов и алкоголя

Противопоказания к применению медикаментов для седативного эффекта

Наиболее частые противопоказания к применению лечебных трав и седативных препаратов:

  • гиперчувствительность к действующему веществу;
  • поражение печени, иногда почек (особенно при приеме лекарств);
  • алкоголизм;
  • повреждение головного мозга;
  • психическое заболевание, требующее лечения препаратами другого типа и класса.

История снотворных

История происхождения снотворных и транквилизаторов

Автор статьи Назарова Оксана Владиславовна

Сравнительно недавняя история лекарственных препаратов со снотворно-седативным эффектом началась с открытия хлоралгидрата в середине 19 века и барбитуратов в начале 20 века. Эти препараты были эффективны и быстро завоевали популярность, однако быстро выяснилось, что с течением времени к ним развивается толерантность (т. е. снижается эффективность), соответственно они вызывают зависимость.

Первые препараты были очень токсичны, и всего десять доз могли привести к летальному исходу. Стало также известно, что они угнетают дыхание, а барбитураты стимулируют некоторые печеночные ферменты, которые разрушают другие лекарственные препараты. Таким образом, учёные были вынуждены искать другие лекарства.

В наши дни множество людей страдают зависимостью от бензодиазепинов, но полезно знать, что их широкая популярность появилась в результате того, что бензодиазепины воспринимались как лучший вариант по сравнению с барбитуратами. Каждое последующее поколение лекарств считалось лучше предыдущего, однако за первоначальным энтузиазмом всегда следуют ограничения в применении.

Бензодиазепины

В 1950-х гг. Лео Штернбах, исследователь фармацевтической компании Hoffman-La Roche, начал поиски препаратов, которые были бы эффективные, как барбитураты, но не такие токсичные при передозировке. История гласит, что первоначальные поиски не увенчались успехом.

Но когда Штернбах в 1957 году вернулся к старым субстанциям (а там было 40 бутылок) и прежде чем выбросить протестировал их на животных, то оказалось, что в 40-й бутылке находится препарат, обладающий седативными, противосудорожными и миорелаксантными (расслабляющим мышцы) свойствами.

К 1960 году появился первый бензодиазепиновый транквилизатор, а к 1970-м годам бензодиазепины стали самыми широко назначаемыми препаратами в мире. В настоящее время в мире продается около 30 лекарственных средств этой группы, применяемых в качестве транквилизаторов, снотворных, противосудорожных средств, миорелаксантов и в качестве дополнения к анестезии для проведения операции.

В 1970 году первым бензодиазепином, продаваемым специально как средство для лечения бессонницы, был «Флуразепам», и в течение двух лет он стал широко распространенным снотворным. Флуразепам и другие бензодиазепины имели много преимуществ, по сравнению с ранее популярными барбитуратами и другими лекарственными средствами, которые были гораздо более токсичными при передозировке.

Считалось, что они были более мягкими с точки зрения влияния на качество сна. Барбитураты и другие старые лекарства сильно подавляли быстрый сон (фазу сна, в которой снятся сны), в то время как бензодиазепины имели минимальное влияние на быстрый сон.

Читайте также:  Нарушение лицевого нерва. Причины возниконовения

Поскольку в это период времени многие ученые считали, что подавление фазы быстрого сна может привести к психиатрическим проблемам (идея, которая впоследствии оказалась не подтвержденной), это казалось существенным преимуществом в создании «естественного ночного сна».

Шли годы, росло понимание того, что бензодиазепины вызывают зависимость, а также седацию (сонливость, заторможенность, слабость) в дневное время и их использование в качестве снотворных уменьшилось после разработки «Z-гипнотиков» в конце 1980-х, тем не менее они до сих пор широко используются.

Z-гипнотики

Перед производителями встала задача производства препаратов, влияющих преимущественно на сон, без нежелательных эффектов бензодиазепинов. Таким явилось средство, которое по химической структуре не имело общего с бензодиазепинами, но связывалось с теми же рецепторами в мозге, то есть заставляло клетки мозга выдавать похожие сигналы.

В 1988 году в Европе был произведен «Золпидем» — первый препарат из нового класса снотворных. Это было удачное время для вывода нового препарата.

Хотя бензодиазепины впервые стали доступны в 1960-х годах, к концу 1980-х годов усиливалась обеспокоенность по поводу дневного седативного эффекта, а также потенциальной зависимости.

Точно так же, как бензодиазепины являлись значительно лучше по сравнению с барбитуратами, считалось, что Z-гипнотики обладают существенным преимуществом по сравнению с бензодиазепинами.

Действительно, это отчасти правда. Бензодиазепины обладают рядом плохо регулируемых последствий в дневное время. В их числе негативное влияние на память, расслабление мышц и нарушение координации. Считается, что Z-гипнотики обладают меньшим дневным седативным действием.

Некоторые исследования показали, что z-гипнотиками злоупотребляют меньше, чем бензодиазепинами. Было высказано предположение, что это связано с тем, что они менее привязаны к определенной субструктуре ГАМК-бензодиазепинового рецептора («альфа-2»), которая, как считается, связана с потенциалом злоупотребления.

Тем не менее они могут вызывать зависимость, и, как и бензодиазепины, являются препаратами строгого учета.

Считается, что Z-гипнотики обладают меньшим дневным седативным действием. Некоторые исследования показали, что z-гипнотиками злоупотребляют меньше, чем бензодиазепинами.

Было высказано предположение, что это связано с тем, что они менее привязаны к определенной субструктуре ГАМК-бензодиазепинового рецептора («альфа-2»), которая, как считается, связана с потенциалом злоупотребления.

Тем не менее они могут вызывать зависимость и, как и бензодиазепины, являются препаратами строгого учета.

Грандаксин® — «дневной транквилизатор» для лечения расстройств ВНС¹ и тревоги

GRN 23.07.2020/1

Транквилизаторы² — один из востребованных в мире классов ЛС. От 10 до 15% всего населения мира хотя бы раз в год получают рецепты на тот или иной препарат этого класса [1] Особенно часто назначаются бензодиазепины [2]

Сегодня транквилизаторы чаще называют анксиолитиками — «растворяющими тревогу»³.

А вот в России отношение к анксиолитикам в непсихиатрической практике остаётся неоднозначным.

Врачи опасаются их применения, не всегда знают правовые аспекты, но жизнь диктует свои правила: по данным лишь одного исследования СТАРТ [3,4] клинически развернутые тревога* и депрессия фиксируются почти у половины «соматических» больных (47% и 41% соответственно), а субклинические проявления: синдром вегетативной дистонии (СВД) и дистресс-расстройства демонстрируют более 70% (!) пациентов.

Клиника патологической тревоги проявляется, преимущественно, соматическими симптомами: увеличением ЧСС, спазмом периферических сосудов, нарушениями дыхания, диареей, тремором, приступами потливости, обмороками, — это заметил еще З.

Фрейд, который называл их «благопристойной маскировкой» для неприемлемых в «приличном обществе» психических расстройств [5], в сочетании с эмоциональной лабильностью, нарушениями сна, астенией, болевыми и нейроэндокринными нарушениями [6-10].

В МКБ-10 для ведения пациентов с психопатологией в рамках общетерапевтической практики используются коды F45.3, R45.8, G 90.8 или G 90.9 [6]

Нетипичный бензодиазепин

Химические транквилизаторы появились в середине 1950-х, cреди первых формул были бензодиазепины.

Но, наряду с противотревожной результативностью, они давали мощный седативно-гипнотический эффект, исключавший их использование в амбулаторной практике у работающих/учащихся пациентов. «Бонусом» шли синдром привыкания, потенцирование действия алкоголя и пр.

Лишь спустя десятилетия учёным удалось синтезировать «нетипичный бензодиазепин — тофизопам (Грандаксин®), который тут же окрестили «дневным транквилизатором».

Грандаксин® [6, 11-15] в терапевтических дозах:

*наступление терапевтического эффекта происходит в сжатые сроки.

  • проявляет селективное анксиолитическое действие при отсутствии снотворного и миорелаксирующего
  • оказывает выраженное вегетостабилизирующее действие
  • наблюдается повышение способности к концентрации внимания и снижению выраженности эмоциональных расстройств, улучшению качества сна
  • сопровождается минимальным количеством НЯ
  • не вызывает привыкания и лекарственной зависимости
  • ослабляет угнетающее действие алкоголя на ЦНС

Рис. 1. Как выписывать Грандаксин®? На обычном рецепте! [15]

История происхождения снотворных и транквилизаторов

Литература

  1. Бородин В. И. Побочные эффекты транквилизаторов и их роль в пограничной психиатрии // Психиатр. и психофармакол. — 2000. — № 3. — С. 72–74.
  2. Аведисова А. С. К вопросу о зависимости к бензодиазепинам // Психиатр. и психофармакол. — 1999. — № 1. — С. 24–25.
  3. Смулевич А.Б. с соавт. Четырехмерный опросник для оценки дистресса, депрессии, тревоги и соматизации (4ДДТС) при вегетативных психосоматических расстройствах пограничного уровня // Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова2014;114(11):67-73
  4. Terluin B. & ect. The Four-Dimensional Symptom Questionnaire (4DSQ): a validation study of a multidimensional self-report questionnaire to assess distress, depression, anxiety and somatization. BMC Psychiatry 2006; 6: 34
  5. Rickels K, Rynn MA. What is generalized anxiety disorder? J Clin Psychiatry, 2001;62 (suppl. 11):4–12.
  6. Е.С. Акарачкова, О.В. Котова. Применение психотропных препаратов врачом общей практики: за и против. Неврология, спецвыпуск №1, 2016.
  7. Смулевич А.Б., Дубницкая Э.Б., Дробижев М.Ю., Бурлаков А.В., Макух Е.А., Горбушин А.Г. Депрессии и возможности их лечения в общемедицинской практике (предварительные результаты программы ПАРУС)//Консилиум медикум.-2007.-том 2.-№2.-Психические расстройства в общей медицине.-с.23-25
  8. Акарачкова Е.С. К вопросу диагностики и лечения психовегетативных расстройств в общесоматической практике.// Лечащий врач №10 2010 с.60-64
  9. Котова О.В., Акарачкова Е.С., Вершинина С.В., Рябоконь И.В. Нарушения сна у пациентов с неврологическими заболеваниями. Журнал неврологии и психиатрии им. C.C. Корсакова.2013. Т. 113. № 12. С. 117-120
  10. Вегетативные расстройства: клиника, лечение, диагностика./ под ред. А.М. Вейна. — М.: 1998. — 752 с.
  11. Дюкова Г.М., Саксонова Е.В., Голубев В.Л. Грандаксин в неврологической практике (мультицентровое исследование). Журнал неврологии и психиатрии 2009;9:44-48
  12. Арушанян Э. Б.,. Байда (Мастягина) О. А, Мастягин С. С., Попов А. В. Хронобиологические особенности влияния тофизопама на вариабельность сердечного ритма у человека Экcпеpиментальная и клиничеcкая фаpмакология. 2005;68(4):36-39
  13. Дюкова Г.М., Грандаксин в клинической практике, Лечение нервных болезней 2005; 2(16):25-29
  14. Ярыгин Н. В. с соавт. Опыт применения грандаксина в коррекции предэкзаменационного стресса у студентов высших учебных заведений. Фарматека, 2005;13(108):139-142.
  15. Инструкция по медицинскому применению Грандаксин. ГРЛС, П N013243/01, 16.09.2011.
  • Глоссарий
  • *Тревога – эмоциональное переживание, при котором испытывается дискомфорт от неопределенности перспективы. [Старостина] Патологическая тревога непропорциональна реальной угрозе, резко снижает продуктивность и адаптационные возможности организма [69 из Старостиной]
  • ¹  Вегетативной нервной системы ²  от лат. tranquillium — «спокойствие»

³  от лат. anxius — «тревожный» и греч. lysis — «растворение»

История происхождения снотворных и транквилизаторов

Исторические данные об использовании и происхождении барбитуратов и снотворных наркотиков.

Читайте также:  Болезнь Шегрена: симптомы, диагностика, лечение

Данный класс препаратов был получен в 1862 году в лаборатории Бауэра в Мюнхене во время опытов с мочой. С этим, кстати, связана история происхождения названия данного фармакологического класса — Бауэр назвал новые вещества в честь женщины Барбары, которая сдавала собственную мочу для химических исследований ( «барбитураты — ураты Барбары»).

На сегодня существует более двух тысяч соединений (в медицине используется около 50), относящихся к данному химического класса.

Эффекты от их применения в целом совпадают, но различаются по продолжительности и силе действия (например, пентобарбитал и секобарбитал — сильные и быстродействующие препараты (продолжительность действия 2-4 ч.), Амобарбитал — препарат средней действия (6-8 ч.), А фенобарбитал имеет слабый но длительный эффект (8-10 ч.).

В медицинскую практику барбитураты были введены в 1903 году, первым из них начали использовать барбитал (рыночная название «веронала»), который считается 122 первым искусственным снотворным в истории человечества.

До 60-х годов ХХ века на рынке снотворных данный класс веществ доминировал, несмотря на описанную уже в 30-е годы тяжелую зависимость от них — барбитуроманию, но со времени введения в клиническую практику бензодиазепинов, применение барбитуратов в терапевтических целях резко снизилось, и на сегодня в медицине они почти не используются.

Вверх

Снотворные небарбитурового происхождения

Несколько небарбитурового успокоительных средств были представлены в 1950-х годах, как возможная альтернатива при лечении тревожно-фобических расстройств и бессонницы.

В этом направлении использовались мепробамат (Equanil), етхлорвинол и глютехимид, но каждый из них имел побочное действие, которая похожа на таковую у барбитуратов (в том числе и быстрое развитие зависимости).

В качестве перспективной замены также рассматривался метаквалон (Quaalude). Многие ученые возлагали на него большие надежды, но скоро стала очевидной его токсичность и высокий риск развития зависимости.

В результате медицинский интерес к Метаквалон угас, но препарат под названием «дискотечный бисквит» широко распространился в 70-е годы благодаря вищеописаниму состоянию опьянения и репутации наркотика, который улучшает половую функцию.

В общем недостатки Метаквалон и других небарбитурового успокаивающих значительно превосходят их практическую ценность и в настоящее время в медицинских учреждениях данный класс фармакологических средств почти не используется. Главной причиной потери позиций этими препаратами и барбитуратами целом стало широкое распространение бензодиазепинов в качестве альтернативного медикаментозного средства с гораздо меньшими побочными эффектами.

Вверх

Происхождение бензодиазепинов

В начале 1950-х годов ученые лаборатории Роше синтезировали новую группу соединений, которую назвали бензодиазепинами. Тесты с этими препаратами на животных доказали наличие в них успокаивающего и релаксирующего эффектов, похожих на эффекты барбитуратов.

Важной была также их низкая токсичность: смертельная доза оказалась настолько большой, что опасность передозировки почти потеряла актуальность.

Первая из этих веществ — хлордиазепоксид (Librium), была синтезирована в 1960-году, а уже в 1963 году началось производство более сильного препарата диазепам (Valium).

1970 году эти два препарата стали ведущими фармакологическими средствами для лечения диссомний и тревожности.

Поскольку невротические расстройства смело можно назвать массовым явлением, то в 1975 году в США было выписано более 100 000 000 рецептов на препараты бензодиазепинового ряда.

На сегодня эти препараты остаются ведущими в лечении невротических нарушений несмотря на огромное количество научных исследований, свидетельствуют о высоком риске развития тяжелой зависимости при их употреблении.

Вверх

Вернуться в основной раздел

Как работают транквилизаторы? Показания, виды, побочки. Рассказывает психиатр

Как работают транквилизаторы? Показания, виды, побочки. Рассказывает психиатр

Транквилизаторы – одна из наиболее известных групп психотропных препаратов. О них распространено множество пугающих мифов, их нередко путают с антидепрессантами. Что же это за лекарства, как именно они действуют, зачем нужны и чем могут быть опасны? Рассказывает главный психиатр, нарколог и психотерапевт нашей клиники Василий Шуров.

Что такое транквилизаторы? Сфера применения

Это устаревшее обобщающее название широкой группы лекарственных препаратов с успокаивающим (седативным), противотревожным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным эффектом. В современной медицинской практике также используются термины «анксиолитик» (противотревожное), «снотворные», «миорелаксант» − в зависимости от принципа действия и терапевтического эффекта лекарства.

В каких случаях назначают транквилизаторы:

Невротические расстройства. Все виды тревожных расстройств, фобии и панические атаки, синдром навязчивых состояний (ОКР), нарушения адаптации и стрессовые расстройства.

Психозы. Бредовые синдромы, психомоторное возбуждение, бред и галлюцинации на фоне приема алкоголя и наркотиков.

Психосоматические нарушения. Бессонница и другие расстройства сна, нервная булимия, вегето-сосудистая дистония (симптомокомплекс), гипертония и ишемия, язвенная болезнь желудка.

Ломка. Симптомы абстинентного синдрома при зависимости от алкоголя, наркотиков, лекарственных препаратов.

Нарушения работы мышц. Мышечный гипертонус, судороги, тики и другие непроизвольные движения мышц.

Аллергия. Бронхоспазм, сыпь и зуд кожи.

Источник: Яндекс-картинкиИсточник: Яндекс-картинки

Также транквилизаторы могут использоваться в качестве дополнительного компонента при наркозе или предварительной медикаментозной подготовки больного к наркозу.

Принцип действия и виды

Все транквилизаторы подавляют возбудимость подкорковых структур мозга. Это области между корой больших полушарий и продолговатым мозгом – эволюционно древнейшие формирования, они отвечают за наши эмоции и поведенческие реакции.

Также транквилизаторы угнетают работу спинальных рефлексов, которые связаны с нашим двигательным поведением.

В зависимости от принципа и силы воздействия выделяют несколько основных видов транквилизаторов:

Барбитураты

  • Стимулируют выработку гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) – главного «тормозного» нейромедиатора, который угнетает возбуждение клеток мозга.
  • Барбитураты широко известны своим выраженным снотворным действием.
  • Это транквилизаторы первого поколения, сейчас они используются крайне редко сразу по двум причинам:
  • · Обладают слишком мощным действием даже в малых количествах, поэтому могут вызвать острое отравление и передозировку.
  • · Быстро вызывают лекарственную зависимость (она стала широко известна как «барбитуромания»).

Так, именно от передозировки барбитуратами предположительно умерла всемирно известная актриса Мэрилин Монро. Источник: Яндекс-картинкиТак, именно от передозировки барбитуратами предположительно умерла всемирно известная актриса Мэрилин Монро. Источник: Яндекс-картинки

Бензодиазепины

  1. Точечно воздействуют на бензодиазепиновые участки принимающих рецепторов ГАМК и усиливают влияние главного тормозного нейромедиатора на мозг.

  2. Это транквилизаторы второго поколения, крайне популярные в медицинской практике – благодаря быстрому действию и выраженности всех ключевых эффектов – противотревожного, снотворного, седативного, миорелаксирующего и противосудорожного.

  3. Но при долговременном применении бензодиазепины тоже вызывают физическую лекарственную зависимость.

Холинолитики и гистаминоблокаторы

  • Блокируют рецепторы двух важных нейромедиаторов мозга – ацетилхолина и гистамина − химических передатчиков нервного возбуждения, связанных с нервно-мышечным аппаратом.
  • Эти препараты известны своим выраженным противоаллергенным и обезболивающим эффектом.
  • А их влияние на эмоционально-поведенческие и двигательные реакции не столь сильно, поэтому их используют в качестве «мягких транквилизаторов» − особенно при психосоматических и аллергических нарушениях.

Транквилизаторы третьего поколения

  1. Более известны как «небензодиазепины», обладают специфическими комплексными механизмами действия:
  2. · Стимулируют принимающие рецепторы ГАМК (тормозной нейромедиатор)
  3. · Блокируют высвобождение серотонина (нейромедиатора, облегчающего двигательную активность)
  4. · Оказывают тормозящее воздействие на ретикулярную формацию мозга (стимулирует двигательную активность)
  5. · Снижают подвижность нейронов коры головного мозга

Это новая группа препаратов, которые появились в 1990-е годы. Они обладают более мягким действием, чем бензодиазепиновые транквилизаторы, и риск развития зависимости от них ниже.

Побочные эффекты

Для всех видов транквилизаторов характерны гиперседация и чрезмерная мышечная релаксация − повышенная сонливость, мышечная слабость, головокружение, снижение концентрации внимания.

Источник: Яндекс-картинкиИсточник: Яндекс-картинки

  • Другие распространенные побочные эффекты:
  • Нарушения дыхания: одышка и угнетение дыхания.
  • Нарушения органов ЖКТ: снижение или повышение аппетита, тошнота, изжога и сухость во рту, запоры из-за замедленной перистальтики кишечника.
  • Расстройства мочеполовой системы: снижение либидо, задержка мочи.

А барбитураты и бензодиазепины также вызывают так называемые «парадоксальные реакции». Это эффект от лекарства, противоположный ожидаемому, в случае с транквилизаторами − усиление тревожности и раздражительности, психомоторное возбуждение, повышенная агрессивность, суицидальные наклонности.

Читайте также:  Сосудистая деменция - это снижение навыков мышления

Самолечение транквилизаторами опасно?

Транквилизаторы – одни из наиболее мощных психотропных препаратов. Они влияют на ключевые нейромедиаторы и структуры головного мозга, связанные с работой как психики, так и внутренних органов. Ошибки в их дозировке и сочетании с другими лекарствами могут привести к тяжелым побочным эффектам и летальной передозировке – например, к смерти от угнетения дыхания.

Источник: Яндекс-картинкиИсточник: Яндекс-картинки

Поэтому самостоятельный прием транквилизаторов недопустим и крайне опасен. Их должен назначать только профильный врач – психиатр, психотерапевт, нарколог, невролог, гастроэнтеролог, кардиолог и другие – после диагностики пациента.

Другие статьи по теме:

Как работают нейролептики? Показания, виды, побочные эффекты. Рассказывает психиатр

Как работают антидепрессанты? Виды, принцип действия. Объясняет психиатр

Если статья была вам полезна, ставьте лайк и подписывайтесь.Также очень ждем от вас комментарии и обратную связь, ведь вся наша работа построена на обратной связи, и мы пишем статьи по вашим запросам. Задавайте вопросы и высказывайте мнение, это важно для нас!Смотрите другие экспертные ролики от нас на ютубе.

И будьте здоровы!

Ваши Василий и Екатерина Шуровы

2.1.3.5.2. Транквилизаторы (анксиолитики)

◄ Листать назад Оглавление Листать вперед ►

Транквилизаторы — успокаивающие средства, способные устранять страх, тревогу, эмоциональное напряжение. Как правило, обладают центральным миорелаксантным и противосудорожным эффектами.

В отличие от нейролептиков не имеют антипсихотической активности, практически не влияют на вегетативную нервную систему (кроме амизила), не дают экстрапирамидных расстройств.

Применяются они при невротических состояниях, для снятия эмоционального напряжения, тревоги, для устранения невротических реакций при гипертонической болезни, ИБС, язвенной болезни желудка, кожных заболеваниях: препараты часто используют в анестезиологии для медикаментозной подготовки больных-к различного рода болезненным манипуляциям, в том числе и у врача-стоматолога.

  • Транквилизаторы по химическому строению делят на:
  • 1) производные бензодиазепина: хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) , диазепам (сибазон, седуксен, реланиум), феназепам, оксазепам (нозепам, тазепам), медазепам (мезапам, рудотель), мидазолам (дормикум),
  • 2) препараты разных химических групп: мепротан, бенактизин (амизил), фенибут, мебикар, бензоклидин (оксилидин).

Механизм действия транквилизаторов связан с угнетением структур мозга (лимбической системы, гипоталамуса, ретикулярной формации ствола мозга, таламических ядер), ответственных за регуляцию эмоциональных реакций. В настоящее время хорошо изучен механизм действия производных бензодиазепина.

В мозге были найдены «бензодиазепиновые» рецепторы, тесно связанные с рецепторами g-аминомасляной кислоты (ГАМК).

ГАМК — универсальный тормозной нейромедиатор, реализующий свои функции через открытие в мембране нейрона каналов для иона хлора.

Возбуждение бензодиазепиновых рецепторов активирует ГАМК- рецепторы, что способствует раскрытию хлорных каналов и торможению нейронов центральной нервной системы. Бензодиазепины усиливают ГАМКергическое торможение на всех уровнях ЦНС.

Выделено несколько подтипов бензодиазепиновых рецепторов, расположенных на мембране нейронов структур мозга, регулирующих эмоциональное состояние человека (лимбическая система, гипоталамус, ядра таламуса, спинной мозг). Поэтому бензодиазепины обладают разносторонней активностью: анксиолитической («противотревожной» — снятие страха, тревоги, напряжения), седативной, гипнотической, миорелаксантной и противосудорожной.

Анксиолитическое действие связано в основном с влиянием препаратов на бензодиазепиновые рецепторы миндалевидного комплекса лимбической системы. Этот эффект присущ всем препаратам, но особенно — феназепаму, диазепаму (сибазон, седуксен), хлордиазепоксиду (хлозепид, элениум).

Седативный (успокаивающий) эффект связан с действием препаратов на другой тип бензодиазепиновых рецепторов, локализованных в ретикулярной формации ствола мозга, неспецифических ядрах таламуса. Наиболее выражен этот эффект у феназепама, диазепама, лоразепама, но мало проявляется у мезапама, мидазолама.

Седация усиливается с увеличением дозы препаратов и при длительном лечении. Тип рецепторов, локализованных в гиппокампе, обеспечивает противосудорожный эффект бензодиазепинов. Диазепам, клоназепам, нитразепам являются ведущими средствами противосудорожной терапии.

Через свои рецепторы вставочных нейронов спинного мозга бензодиазепины снижают тонус скелетной мускулатуры, их относят к центральным миорелаксантам (в отличие от курареподобных средств — тубокурарин и другие — периферического действия, блокирующих нервно-мышечные синапсы).

Умеренное миорелаксантное действие бензодиазепинов является положительным свойством, так как снижает настороженность, тревогу, помогает снять нервное беспокойство, как правило, сопровождающееся мышечным напряжением. Миорелаксация хорошо выражена у диазепама (сибазона, седуксена), слабо проявляется у оксазепама, медазепама.

Вместе с тем глубокая миорелаксация не всегда желательна, поскольку может помешать инициативности, вниманию, принятию активных решений.

Гипнотический эффект обусловливает быстрое наступление сна, увеличивает его продолжительность и удлиняет действие средств, угнетающих центральную нервную систему. Наиболее выраженным снотворным эффектом обладают нитразепам, диазепам, феназепам.

Учитывая локализацию и функциональную значимость бензодиазепиновых рецепторов, в дальнейшем, вероятно, удастся создать вещества с высокоизбирательным действием на определенный тип рецепторов с меньшим количеством осложнений.

 Седативный, анксиолитический, снотворный эффекты транквилизаторов способствуют потенцированию и пролонгированию действия наркотических анальгетиков, общих и местных анестетиков; поэтому они широко используется в анестезиологической практике.

Применение транквилизаторов:

1) неврозы, неврозоподобные состояния, психосоматические нарушения (при гипертонической болезни, стенокардии, аритмиях, язвенной болезни, кожных заболеваниях), сопровождающиеся раздражительностью, зудом и т.д.;

  1. 2) премедикация и атаральгезия (в сочетании с наркотическими анальгетиками и другими средствами) в анестезиологии;
  2. 3) предупреждение и снятие судорожного статуса — диазепам, клоназепам, феназепам, нитразепам;
  3. 4) спастические состояния скелетной мускулатуры (при поражениях головного и спинного мозга), гиперкинезия; 5) абстиненция при алкоголизме и наркомании.

Бензодиазепины отличаются по фармакокинетическим характеристикам. Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид, элениум) имеют высокую растворимость в жирах, поэтому быстро и хорошо всасываются, в отличие от оксазепама (нозепам, тазепам), который малорастворим в жирах. Большинство транквилизаторов, разрушаясь (окисляясь) в печени, образуют активные метаболиты.

Таким метаболитом, общим для многих бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам), является десметил-диазепам, циркулирующий в организме более 65 ч. Его образование обусловливает, особенно при многократном применении, кумуляцию препарата. пролонгирование эффекта и явления последействия.

Некоторые транквилизаторы дают неактивные метаболиты (конъюгаты), такие препараты (мидазолам) действуют коротко и без явлений последействия. К бензодиазепинам при частом применении развивается привыкание и лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Длительный прием ведет к снижению краткосрочной памяти, процессов восприятия, способности переработки информации и принятия решений; возможна сонливость, головокружение, нарушение половой потенции, заторможенность. Транквилизаторы нельзя назначать водителям транспорта, диспетчерам и другим лицам, которые по роду своей деятельности должны обладать быстрой реакций.

После многократного применения часто возникает «синдром отмены» (нарушение сна, раздражительность, иногда судороги). Транквилизаторы не совместимы с алкоголем, который потенцирует их действие. Иногда возникает парадоксальная реакция (возбуждение, агрессия).

Диазепам (сибазон, седуксен), хлордиазепоксид (хлозепид) широко используются для снятия страха, волнения, напряжения, усиления действия болеутоляющих средств, повышения выносливости к боли. Сибазон, при хорошо выраженном седативном, снотворном мышечно-релаксирующем и противосудорожном действии, практически не влияет на сердечно-сосудистую

систему, дыхание и широко используется для «сбалансированной анестезии» (атаральгезии) в сочетании с мощными анальгетиками, нейролептиками и закисью азота. Вызывает ретроградную амнезию.

В последние годы широко используют отечественный транквилизатор феназепам с выраженным успокаивающим, анксиолитическим и миорелаксантным эффектами.

Мидазолам (дормикум) действует коротко, обладает анксиолитическим, успокаивающим, миорелаксантным и противосудорожным свойствами. В печени конъюгирует с глюкуроновой кислотой (не дает активных метаболитов) и быстро выделяется. Назначают при бессоннице, особенно при нарушениях засыпания.

Мидазолам широко применяется в анестезиологии для премедикации. особенно в стоматологии. Хорошо переносится, но может вызвать амнезию, сонливость.

Мепротан (производное пропандиола) — один из первых транквилизаторов, но ввиду малой активности, развития привыкания и лекарственной зависимости в настоящее время почти не применяется.

Бенактизин (амизил) — производное дифенилметана — центральный М-холиноблокатор, обладает выраженной анксиолитической. психоседативной, противосудорожной активностью, подавляет кашлевой рефлекс.

Достаточно также выражено местноанестезирующее и периферическое холинолитическое действие (уменьшает секрецию, расслабляет гладкую мускулатуру, снимает вагусный эффект на сердце, расширяет зрачок).

Усиливает действие наркотических анальгетиков, наркозных, снотворных и местноанестезирующих средств; применяется также для лечения неврозов, экстрапирамидных расстройств, как спазмолитическое средство (при язвенной болезни желудка, спастических коликах и т.д.

), для расширения зрачка (при исследовании глазного дна). Побочные эффекты амизила в основном связаны с его периферической М-холинолитической активностью (тахикардия, сухость полости рта, расширение зрачка, светобоязнь, атония кишечника).

Мебикар обладает транквилизирующим действием без миорелаксации и снижения работоспособности, усиливает эффект снотворных; может использоваться для снятия страха, волнения, напряжения.

Фенибут (фенильное производное ГАМК) хорошо проходит гематоэнцефалический барьер, обладает успокаивающим (без миорелаксации) действием, снимает страх, тревогу, улучшает сон, усиливает эффект наркозных и снотворных препаратов.

Его особенностью является антигипоксическое влияние на метаболические и энергетические процессы в центральной нервной системе с повышением синтеза белка.

Может использоваться для премедикации перед хирургическим вмешательством, а также в комплексной терапии многих хронических заболеваний полости рта, сопровождающихся изменением эмоционального статуса.

◄ Листать назад Оглавление Листать вперед ►

Leave a Comment

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *